Ламивудин-Эдвансд — противовирусный препарат¶

Ламивудин-Эдвансд — торговое наименование лекарственного препарата на основе ламивудина, выпускаемого индийской фармацевтической компанией «Эдвансд» (Advanced). Относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) и применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) при ВИЧ-инфекции, а также при хроническом гепатите B.

¶Действующее вещество

Ламивудин — синтетический аналог нуклеозида цитидина. Его международное непатентованное наименование (МНН) — lamivudine; химическое название — (−)-β-L-2′,3′-дидеокси-3′-тиацитидин. Молекулярная масса составляет около 229,26 г/моль. Вещество было разработано в конце 1980-х — начале 1990-х годов и первоначально исследовалось как противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ.

Механизм действия основан на внутриклеточном фосфорилировании ламивудина до активного метаболита — трифосфата, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу вируса гепатита B. Встраиваясь в синтезируемую вирусную ДНК, метаболит вызывает обрыв цепи и подавляет репликацию вируса.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат «Ламивудин-Эдвансд» выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой действующего вещества:

Также существуют растворы для приёма внутрь, применяемые в педиатрии. Дозировка подбирается врачом с учётом массы тела, функции почек и схемы терапии.

¶Показания к применению

Основные показания:

• лечение ВИЧ-1 и ВИЧ-2 инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной АРТ;
• лечение хронического гепатита B, сопровождающегося репликацией вируса и повышением уровня печёночных ферментов;
• профилактика передачи ВИЧ от матери ребёнку (в составе комплексных схем).

Монотерапия ламивудином при ВИЧ не применяется из-за быстрого формирования резистентности. Препарат всегда используется в сочетании с другими антиретровирусными средствами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ламивудин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность у взрослых составляет около 80–85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы низкая (менее 36 %). Период полувыведения — примерно 5–7 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём активной канальцевой секреции. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, тошнота, диарея, утомляемость, бессонница, сыпь. Реже наблюдаются панкреатит, периферическая нейропатия, лактоацидоз, нейтропения и повышение активности печёночных трансаминаз.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к ламивудину, тяжёлую почечную недостаточность без коррекции дозы, а также одновременный приём некоторых препаратов. При лечении гепатита B резкая отмена препарата может вызвать обострение заболевания, поэтому терапию прекращают под контролем врача.

¶Место в терапии и аналоги

Ламивудин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он является компонентом многих комбинированных препаратов, например схем на основе зидовудина, тенофовира, эфавиренза. Существуют фиксированные комбинации (ламивудин + зидовудин, ламивудин + тенофовир + эфавиренз и другие).

«Ламивудин-Эдвансд» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам и присутствует на рынках ряда стран, включая государства СНГ. Помимо него, ламивудин выпускается под другими торговыми наименованиями — «Зеффикс», «Эпивир» и рядом дженериков различных производителей.

¶Резистентность

Устойчивость вируса к ламивудину развивается при мутации в гене обратной транскриптазы (чаще всего M184V). Из-за высокой частоты формирования резистентности при монотерапии препарат применяется только в комбинации. При гепатите B длительный приём также может приводить к появлению устойчивых штаммов, что требует мониторинга вирусной нагрузки.

¶Меры предосторожности

При терапии необходим регулярный контроль функции почек, печени, картины крови и вирусной нагрузки. Пациентам с сопутствующими заболеваниями печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы. Совместный приём с некоторыми противовирусными средствами может изменять концентрацию препаратов, поэтому важен учёт лекарственных взаимодействий.

¶Правовой статус

Ламивудин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации зарегистрированы различные лекарственные формы ламивудина; конкретные торговые наименования и производители указаны в государственном реестре лекарственных средств. Применение допускается только по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.