Эпивир — оригинальный препарат ламивудина¶

Эпивир — торговое наименование оригинального лекарственного препарата, действующим веществом которого является ламивудин — синтетический нуклеозидный аналог, применяемый преимущественно для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита B. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь и относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Эпивир зарегистрирован как брендовый (оригинальный) продукт; после истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные воспроизведённые аналоги (дженерики) ламивудина.

¶Действующее вещество

Ламивудин — левовращающий энантиомер, производное цитидина. Внутри клетки он фосфорилируется до активного трифосфата, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ и ДНК-полимеразу вируса гепатита B, а также выступает терминатором синтеза вирусной ДНК. Это обеспечивает подавление репликации вируса. Ламивудин обладает высокой биодоступностью (порядка 80–85 %), период полувыведения составляет около 5–7 часов, что позволяет принимать его один или два раза в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶История и разработка

Ламивудин был синтезирован в конце 1980-х годов в компании Glaxo (позднее GlaxoSmithKline) и одобрен для медицинского применения в 1995 году. Эпивир стал одним из первых препаратов этого класса, вошедших в стандартные схемы антиретровирусной терапии. Изначально он применялся в монотерапии, однако из-за быстрого развития резистентности ВИЧ монотерапию сменили комбинированные схемы. Ламивудин вошёл в состав фиксированных комбинаций, таких как зидовудин + ламивудин и абакавир + ламивудин, а также в состав высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ).

¶Применение

Основные показания к применению Эпивира:

• лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей;
• лечение хронического гепатита B при наличии показаний и признаков репликации вируса.

В схемах ВААРТ ламивудин обычно сочетается с другими антиретровирусными средствами разных классов — ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ингибиторами протеазы или интегразы. Такое сочетание снижает риск формирования устойчивых штаммов вируса.

¶Безопасность и нежелательные явления

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, утомляемость, диарея, сыпь. Редко отмечаются панкреатит, лактоацидоз и тяжёлые поражения печени. У части пациентов с хроническим гепатитом B после отмены ламивудина возможно обострение заболевания, поэтому требуется контроль функции печени. При коинфекции ВИЧ и гепатита B возможна перекрёстная резистентность.

¶Значение и место на рынке

Эпивир сыграл заметную роль в становлении массовой антиретровирусной терапии: доступность ламивудина и его включение в комбинированные схемы способствовали снижению смертности среди пациентов с ВИЧ. После окончания срока действия патентов ламивудин стал одним из наиболее широко воспроизводимых антиретровирусных препаратов, что существенно снизило стоимость лечения, в том числе в странах с ограниченными ресурсами. Оригинальный Эпивир при этом остаётся эталонным препаратом сравнения для оценки биоэквивалентности дженериков.