Лагосамид-Алиум: препарат для лечения эпилепсии¶

Лакосамид-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе лакосамида, антиконвульсантного средства, применяемого для лечения фокальной (парциальной) эпилепсии у взрослых и детей старшего возраста. Выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий; в России зарегистрирован под брендом «Алиум» (производитель — фармацевтическая компания «Алиум»). Действующее вещество — лакосамид, относится к группе блокаторов медленных натриевых каналов.

¶Действующее вещество

Лакосамид (lacosamide) — синтетическое производное аминокислоты D-серина. Химическое название — (R)-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид. Молекулярная масса — 250,29 г/моль. Вещество было синтезировано в 1990-х годах в ходе поиска новых противосудорожных соединений и запатентовано немецкой компанией Schwarz Pharma (позднее вошла в состав UCB). В 2008 году лакосамид был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Vimpat.

В России лакосамид представлен несколькими торговыми наименованиями, включая «Лакосамид-Алиум». Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Механизм действия

Лакосамид действует преимущественно на медленно инактивирующиеся натриевые каналы в нейронах. В отличие от классических антиконвульсантов (например, карбамазепина), блокирующих быстрые натриевые каналы, лакосамид избирательно связывается с медленной формой канала в состоянии инактивации. Это приводит к стабилизации мембраны нейрона, снижению чрезмерной возбудимости и подавлению патологической нейрональной активности, лежащей в основе эпилептических приступов.

Дополнительно лакосамид взаимодействует с белком CRMP-2 (collapsin response mediator protein 2), участвующим в регуляции роста нейритов и нейропластичности. Клиническое значение этого взаимодействия остаётся предметом исследований.

¶Показания к применению

Основное показание — фокальная эпилепсия с парциальными приступами (с вторичной генерализацией или без неё) у пациентов старше 16 лет (в некоторых странах — с 4 лет). Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной противосудорожной терапии при недостаточном контроле приступов другими средствами.

В форме раствора для внутривенного введения лакосамид используется для краткосрочного лечения, когда приём таблеток временно невозможен (например, при хирургических вмешательствах или нарушении глотания).

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально. Стандартная начальная доза для взрослых — 50 мг два раза в сутки (100 мг/сут), с постепенным повышением до поддерживающей — обычно 200–400 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 400 мг/сут, хотя в отдельных случаях применяются более высокие дозы под контролем специалиста.

Таблетки принимаются независимо от приёма пищи. При внутривенном введении препарат вводится в течение 15–30 минут. При переходе с пероральной формы на инфузионную доза сохраняется в эквивалентном соотношении.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головокружение и головная боль;
• тошнота;
• диплопия (двоение в глазах);
• сонливость;
• нарушение координации;
• утомляемость.

Редко отмечаются изменения сердечного ритма — удлинение интервала PR на ЭКГ, что требует осторожности у пациентов с нарушениями проводимости сердца. При быстром наращивании дозы возможны более выраженные побочные эффекты, поэтому титрация проводится постепенно.

Серьёзные реакции, требующие отмены препарата: тяжёлые аллергические реакции, суицидальные мысли (как и при приёме других антиконвульсантов), выраженные нарушения ритма.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к лакосамиду или вспомогательным компонентам;
• атриовентрикулярной блокаде II или III степени без установленного кардиостимулятора;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском).

¶Особые указания

При применении лакосамида требуется осторожность у пациентов с:

• заболеваниями сердца и нарушениями сердечного ритма;
• почечной недостаточностью (требуется коррекция дозы);
• печёночной недостаточностью;
• склонностью к суицидальному поведению.

Резкая отмена препарата может спровоцировать усиление приступов, поэтому отмену проводят постепенно, под наблюдением врача. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Лакосамид имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий по сравнению с многими антиконвульсантами. Он не является значимым индуктором или ингибитором ферментов цитохрома P450. Однако следует учитывать возможное усиление эффекта при одновременном приёме с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, седативные, анксиолитики). При комбинации с антиаритмическими препаратами необходим контроль ЭКГ.

¶Формы выпуска и хранение

«Лакосамид-Алиум» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 50, 100, 150 и 200 мг. Условия хранения — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии эпилепсии

Лакосамид занимает позицию препарата второй линии при фокальной эпилепсии, уступая по частоте назначения карбамазепину и вальпроатам, но превосходя их по переносимости у части пациентов. Его преимущества — линейная фармакокинетика, предсказуемый профиль концентрации в плазме, низкий риск серьёзных лекарственных взаимодействий и возможность внутривенного введения. Ограничения связаны с относительно высокой стоимостью и необходимостью контроля сердечной проводимости у предрасположенных пациентов.