Квинокс — синтетический антибиотик фторхинолонового ряда¶

Квинокс — торговое наименование лекарственного препарата на основе норфлоксацина, синтетического антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Действующее вещество подавляет бактериальный фермент ДНК-гиразу, что нарушает репликацию ДНК микроорганизмов и приводит к их гибели. Применяется преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и некоторых других локализаций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет норфлоксацин — фторхинолон второго поколения. Молекула содержит атом фтора в положении 6 хинолонового ядра, что существенно расширяет спектр активности и улучшает проникновение в ткани по сравнению с нефторированными хинолонами (например, налидиксовой кислотой).

Механизм действия связан с ингибированием двух бактериальных ферментов — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры ДНК и её нормальную репликацию. При их блокировке у бактерии нарушается синтез ДНК, она теряет способность делиться и погибает. Поскольку данные ферменты отсутствуют в клетках человека, избирательность действия относительно высока, однако это не исключает побочных эффектов.

Норфлоксацин относится к бактерицидным средствам: он не просто останавливает рост микроорганизмов, а вызывает их гибель. Действие зависит от концентрации — чем выше концентрация в очаге инфекции, тем выраженнее эффект.

¶Спектр активности

Препарат активен преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae;
• Proteus mirabilis и vulgaris;
• Enterobacter, Citrobacter;
• Salmonella, Shigella;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность).

В отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки) и анаэробов активность существенно ниже, что ограничивает применение при соответствующих инфекциях. К норфлоксацину чувствительны также некоторые внутриклеточные возбудители, однако по этому показателю он уступает более поздним фторхинолонам (левофлоксацину, моксифлоксацину).

¶Показания к применению

Квинокс используется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Препарат не применяется при вирусных инфекциях, грибковых поражениях и большинстве анаэробных процессов.

¶Противопоказания и ограничения

Квинокс противопоказан при:

• аллергии на фторхинолоны;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

С осторожностью назначают при эпилепсии, атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, поскольку фторхинолоны способны снижать порог судорожной готовности.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции затрагивают несколько систем:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса.
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, тревожность.
• Костно-мышечная система: тендиниты, вплоть до разрыва сухожилий (чаще у пожилых и при приёме глюкокортикоидов).
• Кожа: сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
• Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, изменения формулы крови.

При появлении выраженных реакций приём прекращают и корректируют терапию.

¶Особенности применения и взаимодействия

Норфлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому одновременный приём с антацидами, препаратами железа, кальция, цинка и молочными продуктами снижает всасывание и эффективность. Между приёмами выдерживают интервал не менее двух часов.

Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения ЦНС, с теофиллином — риск токсических эффектов, с антикоагулянтами — усиливает действие последних.

При почечной недостаточности дозу уменьшают, ориентируясь на клиренс креатинина. Курс лечения обычно составляет от 3 до 10 дней в зависимости от характера инфекции.

¶Место в терапии и устойчивость бактерий

Фторхинолоны, включая норфлоксацин, относятся к резервным или условно резервным средствам при ряде инфекций, поэтому их бесконтрольное применение способствует росту резистентности. Устойчивость формируется в результате мутаций генов ДНК-гиразы и снижения проницаемости клеточной стенки бактерии, а также за счёт активного выведения препарата из клетки.

Появление устойчивых штаммов ограничивает эмпирическое назначение препарата: перед началом лечения желательно определять чувствительность возбудителя. В клинической практике Квинокс чаще применяют при подтверждённой или предполагаемой грамотрицательной флоре, особенно при инфекциях мочевых путей.

¶Правовой статус и обращение

Квинокс относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск без рецепта не допускается. Препарат зарегистрирован в ряде стран под разными торговыми названиями, что связано с особенностями национальных регистрационных процедур. Хранение осуществляют в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; срок годности обычно составляет несколько лет.