Кветиапин в инъекционной форме¶

Кветиапин в инъекционной форме — лекарственная форма антипсихотического препарата кветиапина, предназначенная для парентерального введения. Представляет собой раствор для внутримышечного введения, применяемый преимущественно в стационарных условиях для быстрого купирования психомоторного возбуждения и обострений психотических расстройств. Отличается от пероральных форм (таблеток) более быстрым наступлением эффекта и возможностью применения у пациентов, отказывающихся от приёма препаратов внутрь.

¶Общая характеристика

Кветиапин относится к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков второго поколения) и является производным дибензотиазепина. Пероральные формы применяются с 1997 года; инъекционная форма (раствор для внутримышечного введения) была разработана позднее и зарегистрирована в ряде стран в 2000-х годах.

Инъекционный раствор содержит кветиапина фумарат в концентрации, эквивалентной 25 мг кветиапина в 1 мл (то есть 25 мг/мл), во флаконах по 1 мл или 2 мл. Раствор готов к применению и не требует разведения. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность и изотоничность раствора.

Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам, а также к гистаминовым и адренергическим рецепторам, что обусловливает как антипсихотический, так и седативный эффект.

¶Показания и применение

Инъекционная форма кветиапина применяется для быстрого контроля возбуждения, агрессии, выраженной тревоги и психотической симптоматики у взрослых, когда пероральный приём невозможен или неэффективен. Типичные клинические ситуации:

• острые психозы и обострения шизофрении;
• маниакальные состояния при биполярном расстройстве;
• психомоторное возбуждение различного генеза;
• отказ пациента от приёма таблеток.

Препарат вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодицы или в дельтовидную мышцу. Разовая доза составляет, как правило, 25 мг; при необходимости повторного введения интервал между инъекциями — не менее 2 часов. Суточная доза в первые сутки обычно не превышает 100 мг. Далее пациента, как правило, переводят на пероральную форму.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения кветиапин быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 15–30 минут, что существенно быстрее по сравнению с таблетками (пик — через 1–1,5 часа). Биодоступность инъекционной формы выше, чем пероральной, и составляет порядка 100 %. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4; основные метаболиты фармакологически малоактивны. Период полувыведения — около 6–7 часов. Выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты и ограничения

Профиль нежелательных реакций в целом соответствует таковому у перорального кветиапина, но при инъекционном введении чаще отмечаются реакции в месте инъекции (боль, уплотнение, покраснение). К системным эффектам относятся:

• сонливость, головокружение, ортостатическая гипотензия;
• сухость во рту, тахикардия;
• увеличение массы тела и метаболические нарушения при длительном приёме;
• удлинение интервала QT на ЭКГ (риск аритмий);
• злокачественный нейролептический синдром (редко).

Инъекционная форма не предназначена для длительной терапии и не является депо-препаратом: она служит средством неотложной помощи. Введение требует контроля артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно у пожилых пациентов и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к кветиапину и с осторожностью применяется при печёночной недостаточности, эпилепсии и в пожилом возрасте (риск цереброваскулярных осложнений при деменции).

¶Правовой статус и обращение

Кветиапин в инъекционной форме отпускается по рецепту и относится к сильнодействующим средствам; в России его оборот регулируется как лекарственного средства рецептурного отпуска. В ряде стран инъекционная форма включена в перечни препаратов, применяемых в неотложной психиатрии. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.

¶Сравнение с другими формами

Следует учитывать, что кветиапин не выпускается в виде классических депо-инъекций пролонгированного действия; внутримышечная форма является исключительно «быстрой» формой для купирования острых состояний.

¶Место в клинической практике

Инъекционный кветиапин рассматривается как один из инструментов быстрой седации наряду с галоперидолом, оланзапином (в инъекционной форме) и бензодиазепинами. Его преимущества — относительно мягкий профиль экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными нейролептиками и удобство дозирования. Ограничения связаны с необходимостью медицинского наблюдения, риском гипотензии и невозможностью длительного применения без перехода на пероральный приём.