Кветиапин пролонг-Алиум¶

Кветиапин пролонг-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе кветиапина (антипсихотика второго поколения) в форме таблеток пролонгированного действия, выпускаемого фармацевтической компанией «Алиум» (АО «Алиум», Россия). Препарат применяется в психиатрии для лечения шизофрении, биполярного расстройства и связанных с ними состояний. Действующее вещество — кветиапина фумарат; лекарственная форма обеспечивает постепенное высвобождение активного компонента в желудочно-кишечном тракте, что позволяет принимать таблетку один раз в сутки.

¶Действующее вещество

Кветиапин — дибензотиазепиновое производное, атипичный антипсихотик. По химической структуре близок к клозапину, но отличается профилем связывания с рецепторами. Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (5-HT2A) и дофаминовым (D2) рецепторам, а также взаимодействием с гистаминовыми H1-, адренергическими α1- и α2-рецепторами. Именно широкий спектр рецепторных взаимодействий определяет как терапевтические эффекты, так и побочные действия препарата.

Кветиапин был синтезирован в конце 1980-х годов, в клиническую практику вошёл в 1997 году. Оригинальный препарат выпускался под названием «Сероквель» (Seroquel). После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, к числу которых относится и «Кветиапин пролонг-Алиум».

¶Форма выпуска и особенности пролонгации

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с пролонгированным высвобождением. Дозировки обычно варьируют от 50 до 400 мг. Технология пролонгированного высвобождения основана на гидрофильной матрице: при контакте с жидкостью оболочка и матрица набухают, и активное вещество высвобождается постепенно в течение суток.

Такая форма имеет практическое значение:

• снижается частота приёмов — обычно один раз в сутки, вечером;
• уменьшаются пиковые концентрации в плазме, что может снижать выраженность некоторых побочных эффектов (например, ортостатической гипотензии и седации в первые часы после приёма);
• обеспечивается более стабильная концентрация действующего вещества в крови.

Таблетки пролонгированного действия нельзя измельчать, разжёвывать или делить — это нарушает кинетику высвобождения. Приём пищи существенно влияет на всасывание: препарат рекомендуется принимать натощак или с лёгкой пищей.

¶Показания к применению

Кветиапин в пролонгированной форме применяется при следующих состояниях:

• шизофрения, включая острые эпизоды и поддерживающую терапию;
• биполярное расстройство — лечение маниакальных эпизодов, депрессивных эпизодов и профилактика рецидивов;
• в составе комплексной терапии при ряде других психических расстройств по назначению врача.

Пролонгированная форма чаще используется для поддерживающего и профилактического лечения, тогда как для купирования острых состояний иногда предпочитают форму с немедленным высвобождением.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кветиапин быстро всасывается, однако пролонгированная форма замедляет этот процесс: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6 часов (против 1–2 часов у формы с немедленным высвобождением). Биодоступность высокая. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 7 часов, но при приёме пролонгированной формы эффективный профиль концентрации растянут во времени. Выводится главным образом через почки в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Профиль нежелательных реакций кветиапина в целом соответствует классу атипичных антипсихотиков. Наиболее частые эффекты:

• сонливость, головокружение;
• сухость во рту, запор;
• ортостатическая гипотензия (особенно в начале терапии и при повышении дозы);
• увеличение массы тела;
• повышение уровня глюкозы и липидов в крови.

К более редким, но серьёзным рискам относятся удлинение интервала QT на ЭКГ, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, метаболический синдром. Требуется осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, эпилепсии, у пожилых пациентов (повышен риск цереброваскулярных осложнений при деменции). Отмена препарата должна проводиться постепенно.

¶Место среди аналогов

Кветиапин пролонг-Алиум относится к группе дженериков кветиапина. Наряду с ним на рынке присутствуют препараты других производителей, а также оригинальный «Сероквель». Дженерики содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и технологией матрицы пролонгации, что в теории способно влиять на скорость высвобождения. Взаимозаменяемость определяется регуляторными процедурами оценки биоэквивалентности.

¶Правовой статус и обращение

Кветиапин относится к рецептурным лекарственным средствам. В России обращение препаратов регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». Самостоятельное применение, изменение дозы или отмена без наблюдения врача недопустимы. Назначение и коррекция терапии находятся в компетенции врача-психиатра.