Кветиапин как снотворное средство¶

Кветиапин — атипичный антипсихотик (нейролептик второго поколения), производное дибензотиазепина, применяемый преимущественно при шизофрении, биполярном расстройстве и депрессивных состояниях. Благодаря выраженному седативному действию в низких дозах препарат нередко используется как снотворное средство, в том числе при бессоннице, резистентной к другим гипнотикам. В России кветиапин отпускается по рецепту (Rx) и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Кветиапин является антагонистом серотониновых (5-HT2A) и дофаминовых (D2) рецепторов, а также гистаминовых H1- и адренергических α1-рецепторов. Именно блокада H1-гистаминовых рецепторов и α1-адренорецепторов обусловливает седативный и снотворный эффект. В отличие от многих нейролептиков, кветиапин слабо связывается с D2-рецепторами в терапевтических дозах, что снижает риск экстрапирамидных нарушений.

Действие зависит от дозы: при приёме 25–100 мг преобладает седативный эффект, при 150–300 мг — антипсихотический, при 400–800 мг — антипсихотический с антидепрессивным компонентом. Это явление называют «дозозависимым профилем» препарата.

¶Применение при бессоннице

Кветиапин не имеет официального одобрения (показания) для лечения первичной бессонницы. Его назначение в качестве снотворного относится к применению «вне инструкции» (off-label). На практике низкие дозы (12,5–50 мг) назначают при:

• хронической бессоннице, устойчивой к Z-препаратам (зопиклон, золпидем);
• инсомнии на фоне тревожных и депрессивных расстройств;
• нарушениях сна при биполярном расстройстве и шизофрении;
• бессоннице у пациентов с зависимостью от бензодиазепинов.

Седативный эффект наступает в течение 30–60 минут после приёма, что важно учитывать при выборе времени приёма.

¶Инструкция по применению

Стандартные формы выпуска — таблетки по 25, 100, 200 и 300 мг. Для использования в качестве снотворного обычно применяют минимальные дозировки.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной. Резкая отмена после длительного приёма не рекомендуется — возможен синдром отмены. При почечной или печёночной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость в дневное время, вялость;
• головокружение, ортостатическая гипотензия;
• сухость во рту, запор;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня пролактина, глюкозы и липидов крови;
• тахикардия.

Редко — нейролептический злокачественный синдром, удлинение интервала QT, метаболический синдром. При длительном приёме требуется контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов, артериального давления.

¶Противопоказания

Кветиапин противопоказан при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• врождённом удлинении интервала QT;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена);
• беременности и в период лактации — с осторожностью.

Одновременный приём с алкоголем и другими седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы.

¶Особенности и риски

Кветиапин не формирует классической физической зависимости, характерной для бензодиазепинов, однако при длительном применении возможна психологическая зависимость. Препарат не является средством первого выбора при бессоннице: международные рекомендации отдают предпочтение когнитивно-поведенческой терапии и Z-препаратам. Использование кветиапина как снотворного оправдано лишь при сопутствующих психических расстройствах и по назначению врача.

Самостоятельное назначение и приём препарата без рецепта опасны: неправильная доза способна вызвать выраженную гипотензию, седацию и метаболические нарушения. Любое изменение схемы лечения должно проводиться под контролем специалиста.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кветиапин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Индукторы этого фермента (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают его концентрацию и ослабляют эффект. Ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин) повышают концентрацию и риск токсичности. Сочетание с другими седативными и гипотензивными средствами усиливает побочные эффекты.