Кседокалм как лекарственный препарат¶

Кседокалм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является толперизон (толперизона гидрохлорид). Относится к группе миорелаксантов центрального действия и применяется главным образом для устранения патологического мышечного тонуса и связанного с ним болевого синдрома. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инъекций. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России и государствах Восточной Европы; оригинальным производителем выступает венгерская фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер».

¶Действующее вещество и механизм действия

Толперизон — производное пиперидина, синтезированное во второй половине XX века. Его действие связано с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов в мембранах нервных волокон, что снижает проведение возбуждения по афферентным и эфферентным путям. Кроме того, препарат угнетает высвобождение медиаторов в спинном мозге и оказывает мембраностабилизирующее действие на мышечные волокна.

Ключевая особенность толперизона — центральный компонент действия в сочетании с местноанестезирующим и умеренным сосудорасширяющим эффектом. В отличие от периферических миорелаксантов, он не блокирует нервно-мышечную передачу и не вызывает паралича дыхательной мускулатуры. Это делает возможным его применение в амбулаторной практике.

¶Формы выпуска и состав

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные компоненты таблеток включают лактозу, крахмал, стеарат магния и компоненты оболочки. Инъекционная форма содержит лидокаин, что обеспечивает дополнительный обезболивающий эффект при введении.

¶Показания к применению

Основные показания сформулированы вокруг состояний, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, черепно-мозговые травмы);
• болезненные мышечные спазмы, в том числе при остеохондрозе и дорсопатиях;
• мышечный гипертонус при артрозах и артритах;
• восстановительное лечение после ортопедических операций;
• в составе комплексной терапии при спастических состояниях у взрослых.

В педиатрии применение ограничено и требует особого обоснования, поскольку безопасность у детей изучена недостаточно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–1 час. Вещество интенсивно метаболизируется в печени и почках, образуя несколько активных метаболитов. Период полувыведения невелик, что требует дробного приёма. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. При внутримышечном введении биодоступность выше, а начало действия наступает быстрее.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к толперизону или лидокаину, при миастении, выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также у детей младшего возраста.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко — мышечная слабость;
• со стороны пищеварения: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — артериальная гипотензия, изменения картины крови.

При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особые указания

Толперизон может усиливать действие седативных средств, транквилизаторов и алкоголя, поэтому их одновременный приём требует осторожности. Пациентам, чья деятельность связана с вождением транспорта и управлением механизмами, следует учитывать возможную сонливость. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функций печени и почек.

¶Место среди миорелаксантов

В клинической практике толперизон конкурирует с другими центральными миорелаксантами — тизанидином, баклофеном, а также с препаратами, влияющими на ГАМК-ергическую передачу. Его преимущество связывают с сочетанием миорелаксирующего и обезболивающего компонентов и относительно хорошей переносимостью. В то же время доказательная база по ряду показаний остаётся предметом дискуссий, а в некоторых странах препарат не зарегистрирован или был отозван из обращения из-за сообщений о редких реакциях гиперчувствительности.

¶Правовой статус и обращение

Кседокалм отпускается по рецепту врача. В России он включён в перечень лекарственных средств, применяемых в медицинской практике. Действующее вещество толперизон входит в состав ряда воспроизведённых (дженерических) препаратов, что расширяет доступность терапии. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; срок годности и условия приведены на упаковке.