Крестор: применение и действие препарата¶

Крестор (международное непатентованное наименование — розувастатин) — гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов, применяемый для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок (обычно от 5 до 40 мг). Действующее вещество — розувастатин кальция — относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента синтеза холестерина в печени.

¶Механизм действия

Розувастатин подавляет активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в превращении предшественников в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в гепатоцитах. Снижение выработки холестерина в печени запускает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени. В результате печень активнее захватывает ЛПНП и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) из кровотока, что приводит к падению концентрации «плохого» холестерина в плазме.

Дополнительные эффекты розувастатина:

• повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, «хорошего» холестерина);
• снижение уровня триглицеридов;
• умеренное противовоспалительное и стабилизирующее действие на атеросклеротические бляшки.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи.

¶Для чего применяется

Основные показания к назначению Крестора:

1. Гиперхолестеринемия — первичное повышение уровня общего холестерина и ЛПНП у взрослых, когда диета и физическая активность не дают достаточного эффекта.
2. Комбинированная дислипидемия — сочетание повышенного холестерина и триглицеридов.
3. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений — у пациентов с высоким риском инфаркта миокарда, инсульта, атеросклероза периферических артерий. Препарат снижает вероятность сердечно-сосудистых событий и общей смертности в этой группе.
4. Семейная гиперхолестеринемия — наследственная форма нарушения липидного обмена (в том числе гетерозиготная).
5. Атеросклероз — замедление прогрессирования бляшек в коронарных и других артериях.

Препарат назначается только врачом после оценки липидного профиля и сердечно-сосудистого риска. Он не заменяет диету: пациентам рекомендуется ограничение насыщенных жиров и транжиров, контроль массы тела и регулярная физическая нагрузка.

¶Дозировка и приём

Дозы подбираются индивидуально — обычно начинают с 5–10 мг в сутки, при необходимости повышают до 20–40 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг и применяется преимущественно при выраженной гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений. Таблетку глотают целиком, не разжёвывая, запивая водой. Коррекция дозы требуется при почечной недостаточности, у пожилых пациентов и при одновременном приёме некоторых лекарств.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Крестор не применяется:

• при повышенной чувствительности к розувастатину;
• при активных заболеваниях печени и стойком повышении печёночных ферментов;
• при беременности и в период грудного вскармливания;
• у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжную контрацепцию;
• при тяжёлой почечной недостаточности (для высоких доз);
• при наследственных мышечных заболеваниях.

Во время лечения контролируют уровень печёночных трансаминаз и креатинкиназы. Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной моче — эти симптомы могут указывать на редкое, но серьёзное осложнение (рабдомиолиз).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• боли в животе, тошнота, запор;
• миалгия (мышечная боль), артралгия;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — повышение уровня глюкозы, развитие диабета у предрасположенных лиц.

Взаимодействие с некоторыми препаратами (например, циклоспорином, фибратами, отдельными антибиотиками и противовирусными средствами) повышает риск мышечных осложнений, поэтому о всех принимаемых лекарствах необходимо информировать врача.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к статинам второго поколения (синтетическим) и считается одним из наиболее мощных представителей класса по снижению ЛПНП. По эффективности его сравнивают с аторвастатином, при этом розувастатин в эквивалентных дозах может давать несколько более выраженное снижение «плохого» холестерина. Выбор конкретного статина и дозы определяется врачом с учётом индивидуального риска, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶Важные замечания

Крестор — рецептурный препарат. Самостоятельное начало, отмена или изменение дозы недопустимы. Терапия статинами обычно длительная, часто пожизненная, поскольку при отмене уровень холестерина возвращается к исходным значениям. Эффективность оценивают повторным анализом крови через 4–12 недель после начала или коррекции дозы.