Кордарон при нарушениях ритма сердца¶

Кордарон (международное непатентованное наименование — амиодарон) — антиаритмический лекарственный препарат III класса, применяемый для лечения и профилактики широкого спектра нарушений ритма сердца. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Действующее вещество — амиодарона гидрохлорид; торговое название «Кордарон» принадлежит компании Sanofi. Препарат относится к средствам с наиболее широким спектром антиаритмического действия и одновременно к числу наиболее токсичных при длительном приёме.

¶Механизм действия

Амиодарон — многоканальный блокатор, что отличает его от большинства антиаритмиков, действующих преимущественно на один тип ионных каналов. Он:

• блокирует калиевые каналы, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период (эффект III класса);
• угнетает натриевые каналы (эффект I класса);
• оказывает слабое бета-адреноблокирующее действие (эффект II класса);
• блокирует кальциевые каналы (эффект IV класса).

Дополнительно препарат расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает потребность миокарда в кислороде. Такое сочетание обеспечивает эффективность при предсердных и желудочковых аритмиях.

¶Фармакокинетика

Амиодарон обладает крайне высокой липофильностью, накапливается в жировой ткани, печени, лёгких и миокарде. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 50 %. Период полувыведения исключительно велик — от 20 до 100 суток, поэтому эффект развивается медленно (от нескольких дней до двух недель) и сохраняется долго после отмены. Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP3A4, выводится преимущественно с желчью. Из-за насыщаемой кинетики для быстрого достижения эффекта применяют нагрузочную дозу.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции и клиническим рекомендациям:

В отделениях интенсивной терапии раствор вводится внутривенно при жизнеугрожающих аритмиях; в амбулаторной практике используется таблетированная форма.

¶Режим дозирования

Схема приёма обычно включает два этапа:

1. Насыщение — 600–1200 мг в сутки внутрь в течение 1–2 недель либо внутривенно в экстренных случаях.
2. Поддержание — 100–400 мг в сутки, минимальная эффективная доза.

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клинический эффект и переносимость. Из-за длительного периода полувыведения коррекция дозы требует времени.

¶Побочные эффекты

Длительный приём сопровождается значительным числом нежелательных реакций, что ограничивает применение препарата:

• Щитовидная железа — гипо- или гипертиреоз (из-за высокого содержания йода в молекуле);
• Лёгкие — интерстициальный пневмонит, фиброз (наиболее опасное осложнение);
• Печень — повышение трансаминаз, гепатит;
• Глаза — отложения в роговице, реже невропатия зрительного нерва;
• Кожа — фотосенсибилизация, серо-голубая пигментация;
• Нервная система — тремор, атаксия, периферическая невропатия;
• Сердце — брадикардия, удлинение интервала QT, риск torsades de pointes.

Для раннего выявления осложнений рекомендуется регулярный контроль функции щитовидной железы, печени, рентгенография или КТ грудной клетки, осмотр офтальмолога.

¶Лекарственные взаимодействия

Амиодарон — мощный ингибитор CYP3A4 и P-гликопротеина, поэтому повышает концентрацию многих препаратов:

• усиливает действие варфарина (риск кровотечений);
• повышает уровень дигоксина;
• при сочетании с другими QT-удлиняющими средствами возрастает риск аритмий;
• совместный приём с бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов усиливает брадикардию.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, АВ-блокаде II–III степени без кардиостимулятора, дисфункции щитовидной железы, тяжёлых нарушениях функции печени, беременности и в период лактации. С осторожностью назначают при бронхиальной астме и удлинении QT.

¶Место в клинической практике

Амиодарон остаётся одним из наиболее эффективных антиаритмиков, особенно при фибрилляции предсердий и желудочковых тахиаритмиях. Однако из-за органной токсичности его рассматривают как средство второго ряда, когда другие препараты неэффективны или противопоказаны. При жизнеугрожающих аритмиях польза препарата превышает риски. Самолечение недопустимо: назначение, подбор дозы и мониторинг осуществляет врач-кардиолог.