Кордафлекс — блокатор кальциевых каналов¶

Кордафлекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Основное действие препарата — расширение периферических артерий и снижение артериального давления, что определяет его применение преимущественно в кардиологии.

¶Действующее вещество

Активный компонент Кордафлекса — нифедипин, синтетическое производное 1,4-дигидропиридина. В одной таблетке обычно содержится 10 или 20 мг нифедипина. Нифедипин был синтезирован в 1969 году немецким фармакологом Фридрихом Боссертом, работавшим в компании Bayer, и стал первым представителем класса блокаторов кальциевых каналов, внедрённым в клиническую практику. Препарат выпускается рядом производителей, в том числе словенской компанией KRKA, под разными торговыми названиями (Кордафлекс, Коринфар, Адалат, Нифедипин и другие).

¶Механизм действия

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Поступление ионов кальция внутрь клетки необходимо для сокращения гладкой мускулатуры; при его ограничении мышечные волокна расслабляются, а просвет сосуда увеличивается. Препарат действует преимущественно на артериолы и в меньшей степени на вены, что отличает его от нитратов.

Фармакологические эффекты:

• расширение периферических артерий и снижение общего периферического сосудистого сопротивления;
• снижение артериального давления;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• уменьшение постнагрузки на сердце;
• антиангинальное (противоишемическое) действие.

После приёма внутрь нифедипин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 40–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30–60 минут при обычных формах и медленнее — при пролонгированных. Период полувыведения — около 2–5 часов. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Кордафлекса:

• артериальная гипертензия (в составе комбинированной или монотерапии);
• стабильная стенокардия напряжения, в том числе вазоспастическая (вариантная, стенокардия Принцметала);
• гипертонический криз (для короткодействующих форм);
• болезнь Рейно и другие периферические сосудистые нарушения.

¶Формы выпуска и различия

Различают короткодействующие и пролонгированные (ретардные) формы нифедипина. Обычные таблетки действуют быстро, но недолго, требуя приёма 3–4 раза в сутки. Пролонгированные формы (например, Кордафлекс РД) обеспечивают постепенное высвобождение вещества и позволяют принимать препарат 1–2 раза в сутки, что даёт более стабильный уровень давления и уменьшает выраженность побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с чрезмерной вазодилатацией:

Противопоказания включают кардиогенный шок, выраженную артериальную гипотензию, нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда, тяжёлый аортальный стеноз, беременность (особенно первый триместр) и период лактации, повышенную чувствительность к нифедипину. С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Взаимодействия

Нифедипин активно метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) и понижают индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Осторожность требуется при сочетании с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ и другими гипотензивными средствами из-за риска чрезмерного снижения давления. Грейпфрутовый сок не рекомендуется принимать одновременно с препаратом.

¶Особые указания

При длительном приёме нифедипина возможен синдром отмены, поэтому прекращать терапию следует постепенно. Короткодействующие формы не рекомендуются для планового лечения артериальной гипертензии из-за резких колебаний давления; предпочтение отдаётся пролонгированным формам. Препарат может влиять на способность управлять транспортом, особенно в начале лечения.

¶Место в терапии

Кордафлекс относится к числу доступных и широко применяемых гипотензивных и антиангинальных средств. В современных рекомендациях дигидропиридиновые антагонисты кальция рассматриваются как один из основных классов препаратов первой линии для лечения артериальной гипертензии, наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-блокаторами. Любое применение препарата возможно только по назначению врача.