Консазит — лекарственный препарат¶

Консазит® — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества левоцетиризин — антигистаминное средство второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется для symptomatic-терапии аллергических заболеваний: аллергического ринита (в том числе круглогодичного и сезонного), крапивницы, а также состояний, сопровождающихся зудом и высыпаниями. Относится к фармакологической группе антигистаминных препаратов системного действия.

¶Действующее вещество

Левоцетиризин — это энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина, относящегося к производным пиперазина. Цетиризин представляет собой рацемическую смесь двух оптических изомеров — лево- и правовращающего; именно левоцетиризин обеспечивает основную антигистаминную активность. По этой причине левоцетиризин применяется в дозах вдвое меньших, чем цетиризин, при сопоставимом терапевтическом эффекте.

Механизм действия связан с конкурентным блокированием H1-гистаминовых рецепторов, расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Блокада рецепторов снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, устраняет спазм гладкой мускулатуры и подавляет зуд. Дополнительно левоцетиризин угнетает миграцию эозинофилов и высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется незначительно — преимущественно путём окисления, не затрагивая систему цитохрома P450 в существенной степени, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–9 часов. Выводится главным образом почками, в неизменённом виде с мочой. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы. У пожилых людей и у детей фармакокинетические параметры имеют свои особенности, учитываемые при назначении.

¶Формы выпуска и состав

Консазит® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Таблетированная форма обычно содержит 5 мг левоцетиризина в виде дигидрохлорида. Капли представляют собой раствор для перорального применения, дозируемый в миллилитрах или каплях, что удобно для педиатрической практики и для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток.

Вспомогательные вещества в составе таблеток включают наполнители (например, лактозу или целлюлозу), связующие, разрыхлители, скользящие и компоненты оболочки. Точный состав зависит от производителя и конкретной серии препарата; полную информацию содержит инструкция по медицинскому применению.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• Аллергический ринит — сезонный (поллиноз) и круглогодичный, включая как назальные симптомы (заложенность носа, чихание, зуд), так и глазные (слезотечение, зуд, покраснение).
• Крапивница — острая и хроническая, в том числе идиопатическая.
• Аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
• Зудящие состояния различного происхождения по назначению врача.

Препарат не предназначен для купирования острых анафилактических реакций и других неотложных состояний, требующих применения адреналина и глюкокортикостероидов.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам, а также тяжёлые нарушения функции почек (в частности, терминальную стадию почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин). С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек, у пожилых пациентов и при склонности к задержке мочи.

Данные о безопасности применения в период беременности ограничены, поэтому назначение возможно только при явном преобладании пользы над риском. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приёма в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления. У детей применение возможно с определённого возраста в зависимости от лекарственной формы.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях профиль безопасности левоцетиризина оценивался как благоприятный. Наиболее частыми нежелательными реакциями были:

В отличие от антигистаминных средств первого поколения, левоцетиризин в терапевтических дозах оказывает минимальное седативное действие и практически не усиливает эффекты алкоголя, хотя их совместный приём не рекомендуется.

¶Особенности применения

Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек требует индивидуального подбора дозы под контролем врача. При печёночной недостаточности коррекция обычно не требуется, если функция почек сохранена. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, особенно в начале терапии, когда возможна индивидуальная реакция на препарат.

¶Место в терапевтической практике

Консазит® относится к числу широко применяемых антигистаминных средств, используемых как в аллергологии, так и в дерматологии и оториноларингологии. Препараты левоцетиризина входят в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и крапивницы. Выбор конкретного торгового наименования определяется доступностью, формой выпуска, возрастом пациента и назначением врача. Замена одного препарата левоцетиризина другим возможна при сохранении дозировки действующего вещества.

Как и любой лекарственный препарат, Консазит® должен применяться по назначению медицинского работника; самостоятельное изменение дозы или длительности курса не рекомендуется.