Ко-тримоксазол: применение в таблетках¶

Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат, состоящий из двух действующих веществ: сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Относится к группе сульфаниламидов в сочетании с ингибитором дигидрофолатредуктазы. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для лечения широкого спектра инфекций бактериальной природы. В медицинской практике известен также под торговыми наименованиями, наиболее распространённое из которых — Бисептол.

¶Состав и механизм действия

Действие препарата основано на синергизме двух компонентов, блокирующих последовательные этапы синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке.

• Сульфаметоксазол нарушает включение парааминобензойной кислоты в молекулу дигидрофолата.
• Триметоприм блокирует фермент дигидрофолатредуктазу, превращающую дигидрофолат в тетрагидрофолат.

Двойная блокада приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и гибели микроорганизма. Такой механизм обеспечивает бактерицидное действие, тогда как каждый компонент по отдельности действует лишь бактериостатически. Человеческий организм получает фолаты извне, поэтому препарат избирательно влияет на бактерии.

¶От чего помогает

Ко-тримоксазол эффективен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также некоторых простейших. Основные показания к применению в таблетках:

Препарат применяется также для профилактики инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом и при ВИЧ-инфекции (профилактика пневмоцистной пневмонии).

¶Способ применения

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка зависит от возраста, массы тела и характера инфекции.

• Взрослым обычно назначают по 960 мг (две таблетки по 480 мг) два раза в сутки.
• Детям дозу рассчитывают по массе тела.
• Курс лечения при острых инфекциях составляет, как правило, от 5 до 14 дней.

При длительном приёме требуется контроль картины крови и функции почек, поскольку препарат влияет на обмен фолатов.

¶Противопоказания

Ко-тримоксазол не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму;
• выраженная печёночная или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до определённого предела (зависит от формы выпуска);
• нарушения кроветворения.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возникают преимущественно при длительном применении или превышении дозы:

• тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, зуд;
• угнетение кроветворения — лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения функции почек;
• фотосенсибилизация.

При появлении сыпи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу, так как возможны тяжёлые аллергические реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона.

¶Лекарственные взаимодействия

Ко-тримоксазол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, повышает концентрацию некоторых противодиабетических средств, может увеличивать токсичность метотрексата. Не рекомендуется одновременный приём с другими препаратами, угнетающими кроветворение.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение недопустимо из-за риска неверного выбора дозы и развития устойчивости микроорганизмов. В ряде регионов отмечается рост резистентности бактерий к ко-тримоксазолу, что учитывается при назначении эмпирической терапии. При необходимости длительного приёма рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.