Клотримазол: противогрибковое средство и раствор Кандид¶

Клотримазол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) широкого спектра действия, относящееся к группе производных имидазола. Применяется преимущественно для местного лечения грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек и ногтей, в том числе кандидоза. Под торговым наименованием «Кандид» выпускается рядом фармацевтических компаний в форме раствора, крема, мази, геля, порошка и вагинальных таблеток. Раствор для наружного применения используется при поражениях кожи и слизистых, в том числе в стоматологической и отоларингологической практике.

¶История и происхождение

Клотримазол был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска новых противогрибковых соединений на основе имидазольного ядра. Внедрение препарата в клиническую практику состоялось в конце 1960-х — начале 1970-х годов, когда он стал одним из первых эффективных местных антимикотиков с широким спектром действия. До этого арсенал средств против грибковых поражений кожи был ограничен и включал преимущественно препараты на основе полиенов (например, нистатин) и некоторые неорганические соединения.

Клотримазол быстро получил распространение благодаря способности действовать как на дерматофиты, так и на дрожжевые грибы рода Candida, что выгодно отличало его от более узкоспециализированных средств. Со временем он вошёл в перечень основных противогрибковых препаратов Всемирной организации здравоохранения, а после истечения патентной защиты появилось множество генерических форм, включая раствор «Кандид».

¶Механизм действия

Клотримазол относится к азоловым антимикотикам. Его действие основано на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14-α-деметилазу, входящую в систему цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и гибели грибковой клетки.

В зависимости от концентрации клотримазол действует фунгистатически (задерживает рост) или фунгицидно (вызывает гибель). Спектр активности охватывает:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевые грибы рода Candida и некоторые другие дрожжи;
• плесневые грибы (например, Aspergillus);
• возбудителей разноцветного лишая (Malassezia furfur);
• некоторые простейшие (Trichomonas vaginalis) и грамположительные бактерии, что объясняет его частичную эффективность при смешанных инфекциях.

¶Формы выпуска и раствор «Кандид»

Клотримазол выпускается в нескольких лекарственных формах, выбор которых зависит от локализации поражения:

Раствор «Кандид» представляет собой 1 % раствор клотримазола во флаконе, часто с прилагаемой аппликационной палочкой или капельницей. Он предназначен для нанесения на поражённые участки кожи и слизистых оболочек. В стоматологии раствор применяют при кандидозе полости рта (молочнице), в том числе у детей и у пациентов со сниженным иммунитетом. В оториноларингологии его используют при грибковых поражениях слизистой глотки и полости носа.

Раствор удобен тем, что позволяет обрабатывать труднодоступные участки и области с волосяным покровом, где применение крема или мази менее практично. Препарат наносят тонким слоем на предварительно очищенную и подсушенную поверхность обычно 2–3 раза в сутки; длительность курса определяется врачом и при кандидозе слизистых часто составляет от одной до нескольких недель.

¶Показания к применению

Основные показания для клотримазола и его раствора:

• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• кандидозный стоматит и глоссит;
• дерматофитии (эпидермофития, микроспория, трихофития);
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• эритразма;
• грибковые поражения при смешанных инфекциях.

При урогенитальном кандидозе чаще применяют вагинальные формы, тогда как раствор используется преимущественно для наружного и местного лечения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Клотримазол обычно хорошо переносится при местном применении. Основные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным компонентам;
• первый триместр беременности при вагинальном применении (для местных форм на кожу ограничения менее строгие, но требуется консультация врача).

Возможные побочные реакции при наружном использовании: жжение, покалывание, покраснение, зуд, редко — аллергические реакции в виде сыпи или крапивницы. При появлении выраженного раздражения применение препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особенности применения и взаимодействия

При местном нанесении клотримазол практически не всасывается в системный кровоток, поэтому его взаимодействие с другими лекарствами минимально. Однако при одновременном применении с нистатином или амфотерицином B возможно снижение противогрибкового эффекта, поскольку эти препараты действуют на разные звенья метаболизма грибковой клетки.

Не рекомендуется наносить раствор на открытые раны и участки с нарушенной целостностью кожи без назначения врача. При кандидозе полости рта важно соблюдать гигиену, поскольку повторное инфицирование возможно через предметы ухода, зубные протезы и соски. Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза иногда проводят повторные курсы по назначению специалиста.

¶Значение и место в терапии

Клотримазол остаётся одним из наиболее доступных и распространённых местных антимикотиков. Его преимущества — широкий спектр действия, низкая системная токсичность, возможность применения у детей и беременных (по назначению врача), а также наличие разнообразных лекарственных форм. Раствор «Кандид» занимает нишу препаратов для обработки слизистых оболочек и участков кожи со сложной локализацией. Недостатком можно считать необходимость регулярного многократного нанесения и относительно длительные курсы при запущенных формах грибковых инфекций.

Благодаря широкому распространению генерических препаратов клотримазол доступен в аптечной сети как в виде монотерапии, так и в комбинированных средствах (например, в сочетании с бетаметазоном или гидрокортизоном при воспалительных дерматозах, осложнённых грибковой инфекцией).