Клопидогрел Солофарм — антиагрегантный препарат¶

Клопидогрел Солофарм — лекарственный препарат на основе клопидогрела, антиагрегант из группы тиенопиридинов, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату Плавикс. Действующее вещество — клопидогрел в форме гидросульфата, в пересчёте на основание по 75 мг в каждой таблетке.

¶Действующее вещество

Клопидогрел — производное тиенопиридина, механизм действия которого связан с необратимым блокированием P2Y12-рецепторов тромбоцитов к аденозиндифосфату (АДФ). Связываясь с этими рецепторами, препарат препятствует активации гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa и тем самым подавляет агрегацию тромбоцитов. Поскольку эффект необратим, восстановление функции тромбоцитов происходит только по мере образования новых клеток — в среднем в течение 7–10 дней после отмены.

Клопидогрел является пролекарством: его активный метаболит образуется в печени при участии изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP2C19). Это объясняет индивидуальные различия в ответе на терапию и риск «резистентности» к препарату у пациентов с определёнными генетическими вариантами.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих клинических ситуациях:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST), в том числе в составе двойной антиагрегантной терапии совместно с ацетилсалициловой кислотой;
• профилактика тромботических осложнений после чрескожного коронарного вмешательства и стентирования коронарных артерий;
• вторичная профилактика атеротромботических событий у пациентов с недавно перенесённым инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или диагностированной облитерирующей болезнью артерий нижних конечностей;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны пероральные антикоагулянты.

¶Режим дозирования

Стандартная поддерживающая доза составляет 75 мг один раз в сутки независимо от приёма пищи. При остром коронарном синдроме терапию часто начинают с нагрузочной дозы 300–600 мг, после чего переходят на поддерживающий режим. Длительность приёма определяется клинической ситуацией: после стентирования коронарных артерий двойная антиагрегантная терапия может продолжаться от 6 до 12 месяцев и более.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клопидогрел быстро всасывается; биодоступность исходного вещества высокая, однако биодоступность активного метаболита оценивается примерно в 50 %. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается примерно через 30–60 минут. Связь с белками плазмы составляет около 98 %. Метаболизм происходит в печени двумя путями: часть препарата инактивируется эстеразами, другая часть превращается в активное соединение через цитохром P450. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно через почки и кишечник. Период полувыведения активного метаболита составляет около 30 минут, при этом антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцита.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• активном патологическом кровотечении, например при внутричерепном кровоизлиянии или язвенном кровотечении желудочно-кишечного тракта;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к клопидогрелу или вспомогательным компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только при крайней необходимости).

С осторожностью препарат назначают при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, а также при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств и антикоагулянтов. Перед плановым оперативным вмешательством приём клопидогрела обычно прекращают за 5–7 дней.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с риском кровотечений: гематомы, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровоточивость дёсен. Возможны также диспепсические явления, диарея, кожная сыпь, головная боль, головокружение. В редких случаях развиваются тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжёлые аллергические реакции, гепатотоксичность.

¶Лекарственные взаимодействия

Клопидогрел метаболизируется с участием CYP2C19, поэтому препараты, ингибирующие этот фермент (например, омепразол), могут снижать его эффективность. Одновременный приём с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск кровотечений. Ингибиторы протонной помпы при необходимости предпочтительно выбирать из числа минимально влияющих на CYP2C19 (например, пантопразол).

¶Форма выпуска и условия хранения

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 75 мг; упаковки по 14, 28 или 30 штук в зависимости от производителя. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлен ряд дженериков клопидогрела, различающихся производителем и вспомогательными веществами. Терапевтическая эквивалентность воспроизведённых препаратов оригиналу подтверждается исследованиями биоэквивалентности. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом клинической ситуации, переносимости и доступности лекарства.