Клопидогрел Канон: инструкция и применение¶

Клопидогрел Канон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является клопидогрел (клопидогрела бисульфат). Относится к клинико-фармакологической группе антиагрегантов — средств, снижающих способность тромбоцитов к склеиванию и тем самым препятствующих образованию тромбов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. «Канон» — торговое название, под которым препарат производит российская фармацевтическая компания; по составу и действию он аналогичен оригинальному клопидогрелу.

¶Действующее вещество и механизм действия

Клопидогрел — это пролекарство: сам по себе он неактивен и приобретает свойства после метаболических превращений в печени. Активный метаболит необратимо связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов, блокируя связывание с ними аденозиндифосфата (АДФ). АДФ служит одним из ключевых физиологических стимулов агрегации тромбоцитов, поэтому его блокировка подавляет активацию и склеивание клеток.

Поскольку связывание необратимо, эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (около 7–10 суток), а восстановление агрегационной способности крови происходит лишь по мере образования новых тромбоцитов. Это отличает клопидогрел от обратимых антагонистов P2Y12 и определяет особенности его дозирования и отмены перед операциями.

¶Показания к применению

Препарат применяется преимущественно у пациентов с атеротромботическими заболеваниями и высоким риском тромботических событий. Основные показания:

• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром (нестабильная стененокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
• профилактика тромбозов после чрескожных коронарных вмешательств и стентирования коронарных артерий;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Часто клопидогрел назначают в составе двойной антитромбоцитарной терапии — вместе с ацетилсалициловой кислотой, поскольку эти препараты действуют через разные механизмы и взаимно усиливают эффект.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Стандартные режимы дозирования:

Нагрузочная (ударная) доза позволяет быстро достичь терапевтической концентрации препарата, когда требуется немедленный антитромботический эффект. Длительность приёма определяется врачом индивидуально и при двойной терапии обычно составляет от нескольких месяцев до года и более.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к клопидогрелу или компонентам таблетки;
• активное кровотечение, например внутричерепное или желудочно-кишечное;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• острые состояния, сопровождающиеся риском кровотечения.

С осторожностью препарат применяют при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, а также при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств.

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее значимый нежелательный эффект — повышенный риск кровотечений: возможны гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, реже — желудочно-кишечные и внутричерепные кровоизлияния. Среди других реакций отмечают диарею, боли в животе, диспепсию, кожную сыпь, головную боль и головокружение. В редких случаях развивается тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — тяжёлое состояние, требующее немедленной отмены препарата.

Важное значение имеет лекарственное взаимодействие. Клопидогрел активируется ферментами печени из группы цитохрома P450 (в частности, CYP2C19), поэтому препараты, угнетающие эти ферменты, например омепразол, могут ослаблять его действие. Не рекомендуется одновременный приём с мощными ингибиторами протонной помпы без необходимости. Перед плановыми операциями препарат обычно отменяют за 5–7 суток, чтобы снизить риск интраоперационного кровотечения.

¶Форма выпуска и условия хранения

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 75 мг. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача. Срок годности указывается на упаковке.

¶Место в терапии

Клопидогрел остаётся одним из базовых антиагрегантов в кардиологии и неврологии, уступая по частоте назначения лишь ацетилсалициловой кислоте. Его применяют как в виде монотерапии при непереносимости аспирина, так и в комбинации с ним. Существуют более новые антагонисты P2Y12 (тикагрелор, прасугрел), однако клопидогрел сохраняет позиции благодаря широкой доказательной базе, доступности и относительно благоприятному профилю безопасности. Генерические препараты, включая «Канон», содержат то же действующее вещество и при соблюдении биоэквивалентности взаимозаменяемы с оригиналом.

Любое применение препарата, изменение дозы или отмена возможны только по назначению врача: самостоятельная коррекция терапии антиагрегантами опасна как тромбозами, так и кровотечениями.