Клопидогрел Канон — антиагрегантный препарат¶

Клопидогрел Канон — лекарственный препарат на основе клопидогрела, антиагрегант из группы тиенопиридинов, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн». Применяется для предотвращения тромбообразования при сердечно-сосудистых заболеваниях, в частности после инфаркта миокарда, ишемического инсульта и при стентировании коронарных артерий.

¶Действующее вещество

Клопидогрел — антиагрегант, механизм действия которого основан на необратимом блокировании рецепторов P2Y12 к аденозиндифосфату (АДФ) на поверхности тромбоцитов. Связываясь с этими рецепторами, активный метаболит клопидогрела препятствует активации гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa и последующей агрегации тромбоцитов. Поскольку связывание необратимо, восстановление функции тромбоцитов происходит лишь по мере образования новых клеток — в течение примерно 7–10 суток после отмены препарата.

Клопидогрел относится к пролекарствам: сам по себе он неактивен и требует двухэтапной биотрансформации в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19). Это определяет как отсроченное начало действия, так и зависимость эффекта от генетических особенностей метаболизма пациента.

¶Формы выпуска и состав

«Клопидогрел Канон» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Основные варианты дозировки:

Дозировка 300 мг применяется преимущественно для нагрузочной дозы перед процедурой стентирования. Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки; точный состав указывается в инструкции производителя.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, связанных с повышенным риском тромботических осложнений:

• острый коронарный синдром (без подъёма и с подъёмом сегмента ST);
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака;
• диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий;
• профилактика тромбозов стентов после чрескожного коронарного вмешательства;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с фибрилляцией предсердий, которым противопоказаны антикоагулянты.

Часто клопидогрел применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой — так называемая двойная антиагрегантная терапия (ДАТ), особенно в первые месяцы после стентирования.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клопидогрел быстро всасывается; биодоступность исходного вещества высокая, однако доля активного метаболита невелика. Максимальная концентрация активного метаболита достигается примерно через 30–60 минут. При приёме нагрузочной дозы 300–600 мг антиагрегантный эффект развивается в течение 2 часов; при регулярном приёме 75 мг в сутки — постепенно, достигая плато к 3–7 суткам.

Выводится преимущественно почками и через кишечник. Период полувыведения активного метаболита составляет около 30 минут, что не отражает длительности фармакологического эффекта из-за необратимости связывания с рецепторами тромбоцитов.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• активном патологическом кровотечении (в том числе внутричерепном);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• острой язвенной болезни в стадии обострения;
• повышенной чувствительности к клопидогрелу или компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям).

С осторожностью назначают при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, тяжёлой почечной недостаточности. Перед плановыми операциями препарат обычно отменяют за 5–7 суток.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы);
• диспепсия, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожная сыпь, зуд;
• редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжёлые кровотечения, аллергические реакции.

При появлении признаков серьёзного кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Клопидогрел метаболизируется через CYP2C19, поэтому его эффективность снижается при одновременном приёме ингибиторов этого фермента — например, омепразола. Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами и другими антиагрегантами повышает риск кровотечений. Совместный приём с ацетилсалициловой кислотой обоснован при ДАТ, но требует контроля.

¶Место среди аналогов

Клопидогрел выпускается многими производителями под различными торговыми наименованиями (Плавикс, Зилт, Детаксил и другие). «Клопидогрел Канон» относится к воспроизведённым (дженериковым) препаратам и содержит то же действующее вещество, что и оригинальный Плавикс. Взаимозаменяемость дженериков определяется подтверждённой биоэквивалентностью, сведения о которой содержатся в регистрационных документах.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения уточняются на упаковке.