Кломатризол: противогрибковый препарат¶

Кломатризол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из группы производных имидазола, применяемое преимущественно местно для лечения дерматомикозов, кандидозов кожи и слизистых оболочек. По химическому строению близок к другим азоловым антимикотикам (миконазолу, эконазолу, кетоконазолу) и обладает широким спектром действия в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Выпускается в виде растворов, кремов, мазей и вагинальных форм; в ряде стран зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат.

¶Общие сведения

Кломатризол был синтезирован в 1970-х годах в рамках разработки азоловых противогрибковых средств. Международное непатентованное наименование — кломатризол (clotrimazole). Препарат относится к фармакологической группе «противогрибковые средства для наружного применения». Действующее вещество малорастворимо в воде, хорошо проникает в роговой слой кожи, что обеспечивает длительное местное действие.

Механизм действия основан на подавлении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Кломатризол ингибирует фермент 14-α-деметилазу, входящую в систему цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны, приводит к выходу внутриклеточных компонентов и гибели гриба. В зависимости от концентрации вещество действует фунгистатически или фунгицидно.

¶Спектр активности

Кломатризол активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевых грибов (Candida albicans и другие виды Candida, Malassezia furfur);
• плесневых грибов (Aspergillus, некоторые виды);
• возбудителей разноцветного лишая.

В отношении бактерий препарат неэффективен, однако некоторые комбинированные формы включают дополнительные антибактериальные или противовоспалительные компоненты.

¶Формы выпуска и показания

Основные показания: эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, микоз гладкой кожи и волосистой части головы, отрубевидный (разноцветный) лишай, кандидоз кожи и слизистых, вагинальный кандидоз, грибковый отит.

¶Инструкция по применению

Способ применения зависит от лекарственной формы и локализации поражения. Общие принципы:

1. Перед нанесением участок кожи очищают и высушивают.
2. Препарат наносят тонким слоем 2–3 раза в сутки (крем, мазь, раствор) на поражённые участки и слегка втирают.
3. Длительность лечения обычно составляет 2–4 недели при дерматомикозах; при отрубевидном лишае — до 2–3 недель; при вагинальном кандидозе — по схеме, назначенной врачом (от однократного применения таблетки до курса 6–12 дней).
4. Лечение рекомендуется продолжать 2–4 недели после исчезновения симптомов для предотвращения рецидива.

Вагинальные формы вводят интравагинально, обычно перед сном. При грибковом отите раствор закапывают в наружный слуховой проход. Точные дозировки и кратность определяет врач с учётом возраста, локализации и тяжести инфекции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

• Повышенная индивидуальная чувствительность к кломатризолу или вспомогательным компонентам.
• I триместр беременности — местное применение допускается только по назначению врача при явной необходимости; системное всасывание при наружном использовании минимально.
• Период лактации — с осторожностью, не наносить на область молочных желёз перед кормлением.
• Детский возраст — применяется по показаниям, обычно с ограничениями для вагинальных форм у девочек до полового созревания.

Не следует наносить препарат на открытые раны, слизистую оболочку глаз. При попадании в глаза необходимо промыть их водой.

¶Побочные эффекты

При наружном применении возможны местные реакции: жжение, покалывание, покраснение, зуд, шелушение, отёк, редко — аллергические реакции (крапивница, контактный дерматит). При интравагинальном введении — жжение, зуд, дискомфорт, иногда учащённое мочеиспускание. Системные побочные эффекты при местном применении встречаются крайне редко из-за низкой абсорбции.

¶Взаимодействия

При наружном применении клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. При интравагинальном использовании кломатризол может снижать эффективность латексных презервативов и диафрагм из-за входящих в состав основы компонентов. Одновременное применение с нистатином может ослаблять действие обоих препаратов.

¶Особые указания

• При отсутствии улучшения после 4 недель лечения необходимо уточнить диагноз.
• При микозах стоп рекомендуется одновременно обрабатывать обувь и соблюдать гигиену для профилактики повторного заражения.
• Не использовать препарат с истёкшим сроком годности и при изменении внешнего вида.
• Хранить в недоступном для детей месте, при температуре, указанной на упаковке (обычно не выше 25 °C).

¶Аналоги и место в терапии

Кломатризол входит в перечень основных местных антимикотиков наряду с миконазолом, кетоконазолом, тербинафином и нафтифином. Выбор препарата зависит от возбудителя, локализации и переносимости. Кломатризол отличается широкой доступностью и низкой стоимостью, что делает его одним из наиболее часто применяемых средств при поверхностных микозах.