Клофелин как лекарственное средство¶

Клофелин (международное непатентованное наименование — клонидин; также известен под названиями «клофелин», «гемитон», «катапресан») — лекарственное средство из группы центральных α₂-адреномиметиков, применяемое преимущественно для снижения артериального давления. Относится к антигипертензивным препаратам центрального действия. Название «клофелин» исторически закрепилось в русскоязычной медицинской и бытовой практике и широко используется как синоним клонидина.

¶Химическая природа и механизм действия

Клонидин — производное имидазолина. По химической структуре это 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]-2-имидазолин. Вещество хорошо растворимо в воде и жирах, что обеспечивает быстрое проникновение через биологические мембраны, включая гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия связан со стимуляцией α₂-адренорецепторов в центральной нервной системе, прежде всего в области продолговатого мозга (ядро одиночного пути). Активация этих рецепторов снижает симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу, что приводит к:

• уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления;
• снижению частоты сердечных сокращений;
• падению артериального давления;
• уменьшению сердечного выброса.

Дополнительно препарат угнетает секрецию ренина, что усиливает гипотензивный эффект. Помимо влияния на давление, клонидин оказывает седативное и анальгезирующее действие, снижает тревожность и мышечный тонус.

¶История

Клонидин был синтезирован в 1962 году в Германии в ходе поиска средств для лечения насморка и заложенности носа. В ходе клинических испытаний обнаружился выраженный гипотензивный эффект, не связанный с основным назначением. С середины 1960-х годов препарат начали применять как антигипертензивное средство. В СССР и России он получил распространение под торговым наименованием «клофелин». Пик популярности пришёлся на 1970–1990-е годы, когда он входил в число основных средств для снижения давления.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетки обычно содержат 0,075–0,15 мг действующего вещества. Раствор для инъекций применяется в неотложных ситуациях.

¶Применение в медицине

Основные медицинские показания:

• артериальная гипертензия, в том числе гипертонический криз;
• гипертоническая болезнь при непереносимости других препаратов;
• открытоугольная глаукома (в виде капель);
• купирование гипертонических состояний при феохромоцитоме (в комплексе);
• иногда — для снижения симптомов опиоидной и алкогольной абстиненции;
• в анестезиологии — как средство для управляемой гипотензии.

При длительном приёме развивается привыкание, поэтому отмена препарата проводится постепенно: резкое прекращение приёма способно вызвать так называемый синдром отмены — резкий подъём давления, тахикардию, тревогу.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сухость во рту;
• сонливость, заторможенность;
• головокружение;
• брадикардия;
• запоры;
• ортостатическая гипотензия.

Противопоказания включают выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, кардиогенный шок, тяжёлые нарушения мозгового кровообращения, беременность (с осторожностью). Препарат не рекомендуется сочетать с некоторыми антидепрессантами и бета-блокаторами без контроля врача.

¶Немедицинское употребление и криминальная известность

Клофелин получил широкую печальную известность как средство, используемое в криминальных целях. Из-за выраженного седативного действия и способности вызывать глубокую сонливость и потерю сознания препарат применялся для приведения жертвы в беспомощное состояние, чаще всего с целью ограбления. В обиходе закрепился термин «клофелинщица» — обозначение преступниц, подмешивавших вещество в алкогольные напитки потерпевших.

Это привело к тому, что в России и ряде стран постсоветского пространства препарат отпускается строго по рецепту, а его бесконтрольный оборот ограничен. В средствах массовой информации и криминальной хронике название «клофелин» стало нарицательным для обозначения подобных отравляющих веществ. Следует подчеркнуть, что немедицинское использование препарата против воли человека является уголовно наказуемым деянием.

¶Правовой статус

В Российской Федерации клонидин (клофелин) входит в перечень рецептурных лекарственных средств. Его продажа без рецепта запрещена. Хранение и распространение с целью немедицинского применения может квалифицироваться как преступление в зависимости от конкретных обстоятельств. В ряде стран вещество включено в списки препаратов, подлежащих особому учёту.

¶Современное положение

С появлением более безопасных и удобных антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина, антагонистов кальция) клофелин утратил позиции препарата первого выбора при гипертонии. Тем не менее он сохраняет значение в неотложных ситуациях, в офтальмологии и в ряде узких клинических областей. В ветеринарии клонидин иногда применяется как седативное средство.