Клиндамицин в форме вагинальных суппозиториев¶

Клиндамицин — антибактериальный препарат группы линкозамидов, применяемый в форме вагинальных суппозиториев (свечей) для лечения бактериального вагиноза. Суппозитории представляют собой твёрдую при комнатной температуре дозированную лекарственную форму, которая вводится интравагинально и при температуре тела переходит в жидкое состояние, высвобождая действующее вещество. Действующее вещество — клиндамицин — обычно используется в виде соли клиндамицина фосфата, реже в виде гидрохлорида, поскольку именно фосфатная соль обеспечивает необходимую растворимость и стабильность в составе основы.

¶Действующее вещество

Клиндамицин — полусинтетическое производное линкомицина, синтезированное в 1966 году. Он связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка, действуя преимущественно бактериостатически; в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр активности включает анаэробные бактерии (в том числе Bacteroides spp., Prevotella spp., Mobiluncus spp.), Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis и ряд грамположительных кокков. Именно сочетание активности против гарднереллы и анаэробов определяет применение препарата при бактериальном вагинозе.

В вагинальных суппозиториях содержание клиндамицина выражается в пересчёте на основание. Типичная дозировка — 100 мг клиндамицина в одном суппозитории; выпускаются также формы по 100 мг в пересчёте на клиндамицин в виде фосфата. Курс лечения обычно составляет 3 или 7 дней в зависимости от схемы.

¶Состав

Состав суппозиториев складывается из действующего вещества и вспомогательных компонентов, формирующих основу. Основа определяет температуру плавления, скорость высвобождения препарата и распределение его по слизистой.

Типовой состав одного суппозитория (100 мг):

Конкретный перечень вспомогательных веществ зависит от производителя. Липофильные основы (твёрдый жир, витепсол марок H, W, E) плавятся при 33–37 °C, что близко к температуре тела. В некоторые составы вводят эмульгаторы для ускорения высвобождения водорастворимой соли клиндамицина из жировой матрицы. Антиоксиданты и консерванты в стандартных промышленных формах обычно не используются, поскольку суппозитории выпускаются в индивидуальной герметичной упаковке (контурная ячейковая упаковка из ПВХ или алюминиевой фольги).

¶Форма выпуска и физические свойства

Суппозитории имеют торпедовидную или сигаровидную форму, белый или почти белый цвет, допускается желтоватый или кремовый оттенок. Масса одного суппозитория обычно составляет от 1,5 до 3,0 г. Хранят их при температуре не выше 25 °C (в некоторых случаях 2–8 °C), в защищённом от света месте, поскольку липофильная основа чувствительна к нагреванию, а клиндамицин — к свету и влаге.

¶Механизм действия и применение

После введения суппозиторий плавится, и клиндамицин распределяется по слизистой оболочке влагалища, создавая высокие локальные концентрации. Системная абсорбция при интравагинальном применении ниже, чем при приёме внутрь, однако часть препарата всё же попадает в кровоток. Это объясняет наличие у вагинальных форм системных нежелательных эффектов, включая диарею и, в редких случаях, псевдомембранозный колит.

Показанием является бактериальный вагиноз у небеременных и беременных женщин (во втором и третьем триместре — по назначению врача). Препарат применяется также при некоторых неспецифических вагинитах, вызванных чувствительной микрофлорой. Схема введения — один суппозиторий интравагинально перед сном; длительность курса определяется врачом.

¶Вспомогательные вещества и их значение

Выбор основы влияет на биодоступность. Липофильные основы хорошо переносятся, но медленно высвобождают водорастворимую соль; гидрофильные основы (полиэтиленгликолевые) растворяются в вагинальном секрете быстрее, однако могут вызывать раздражение слизистой. Эмульгаторы и пластификаторы вводят для регулирования консистенции и предотвращения растрескивания суппозитория при хранении. Регуляторы pH обеспечивают совместимость препарата с физиологической кислотностью влагалища (pH 3,8–4,5).

¶Меры предосторожности и ограничения

Клиндамицин в любой форме не применяется при болезни Крона, язвенном колите и в анамнезе антибиотико-ассоциированного колита. Вагинальные суппозитории не предназначены для приёма внутрь. При одновременном применении с другими интравагинальными средствами возможна инактивация компонентов, поэтому интервал между введениями следует соблюдать. Латексные презервативы и диафрагмы могут терять прочность под действием основы суппозитория — этот фактор учитывают при консультировании.

¶Аналоги и сравнение форм

Помимо суппозиториев, клиндамицин выпускается в виде вагинального крема (2 %), геля и капсул для приёма внутрь. Крем и гель обеспечивают более равномерное распределение по слизистой, но суппозитории удобнее в дозировании и не требуют аппликатора в ряде конструкций. Пероральные формы применяются при системных инфекциях и не являются взаимозаменяемыми с вагинальными при бактериальном вагинозе. Альтернативой по действующему веществу служат метронидазол (в том числе в форме вагинальных таблеток и геля) и тинидазол.

¶Производство и обращение

Препарат относится к рецептурным средствам. В России и других странах зарегистрированы воспроизведённые (дженерические) препараты клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев; оригинальный препарат выпускается в виде вагинального крема. Точный состав конкретной упаковки указан в инструкции по медицинскому применению и на вторичной упаковке, и именно эти сведения являются источником данных о компонентах для пациента и специалиста.