Кеторолак Велфарм — нестероидный анальгетик¶

Кеторолак Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным обезболивающим действием. Выпускается российской фармацевтической компанией «Велфарм» в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также таблеток. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты и применяется преимущественно для купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — кеторолака трометамин, соль кеторолака. В пересчёте на кеторолак дозировка указывается в миллиграммах. Препарат относится к рецептурным средствам: отпускается только по назначению врача. По классификации АТХ имеет код M01AB15 (нестероидные противовоспалительные препараты, производные уксусной кислоты и родственные соединения).

Кеторолак не является наркотическим анальгетиком и не воздействует на опиоидные рецепторы, однако по силе обезболивающего эффекта сопоставим с некоторыми опиоидами при определённых видах боли, что определяет его нишу в клинической практике.

¶Механизм действия

Кеторолак угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления и болевой чувствительности. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях уменьшает отёк, воспаление и болевую импульсацию. Дополнительно предполагается центральный компонент действия, связанный с влиянием на проведение болевых сигналов.

В отличие от многих НПВС, кеторолак обладает слабо выраженным противовоспалительным и жаропонижающим эффектом; его основное клиническое значение — анальгезия.

¶Показания к применению

Препарат применяется для кратковременного купирования болевого синдрома:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, вывихи, переломы;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе в послеоперационном периоде стоматологических вмешательств;
• онкологическая боль (в качестве компонента обезболивания).

Из-за высокого риска побочных эффектов при длительном приёме кеторолак предназначен для короткого курса — как правило, не более 5 дней.

¶Формы выпуска и дозирование

«Велфарм» выпускает препарат в нескольких формах:

Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта (в течение 30 минут), что важно при остром болевом синдроме. Переход с инъекций на таблетки возможен при стабилизации состояния. Суточная доза и длительность курса определяются врачом с учётом возраста, массы тела, функции почек и печени.

¶Противопоказания

Кеторолак не применяется при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• бронхиальной астме, связанной с приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушениях свёртываемости крови, высоком риске кровотечений;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 16 лет);
• повышенной чувствительности к кеторолаку и другим НПВС.

Осторожность требуется у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом и системой гемостаза:

• тошнота, диспепсия, боли в животе, эрозии и язвы слизистой;
• кровотечения, удлинение времени кровотечения;
• головная боль, сонливость, головокружение;
• повышение артериального давления, отёки;
• нарушения функции почек, задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.

Риск осложнений возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности курса, а также при одновременном приёме с другими НПВС, антикоагулянтами, кортикостероидами.

¶Лекарственные взаимодействия

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Препарат может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Особенности препарата «Велфарм»

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая воспроизведённые (дженерические) лекарственные средства. Кеторолак Велфарм является аналогом оригинального препарата и других дженериков кеторолака, представленных на рынке. Выпуск в форме раствора для инъекций и таблеток делает препарат доступным для применения в стационарных и амбулаторных условиях.

Как и все дженерики, препарат проходит процедуру подтверждения биоэквивалентности по отношению к референтному лекарственному средству.

¶Место в клинической практике

Кеторолак занимает нишу мощного краткосрочного анальгетика. Его применяют в послеоперационном периоде, при травмах, в неотложной медицине. Из-за профиля безопасности он не подходит для длительной терапии хронических болей — здесь предпочтение отдают другим НПВС или иным классам препаратов. В ряде стран кеторолак ограничен по срокам применения на законодательном уровне.

Самостоятельное использование препарата без назначения врача недопустимо: решение о дозе, длительности курса и способе введения принимает медицинский специалист с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.