Кеторолак как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторолак — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты. Применяется преимущественно для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в форме глазных капель. Обладает выраженным анальгезирующим действием, которое по силе сопоставимо с некоторыми опиоидными анальгетиками, при этом не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Блокируя их синтез, препарат снижает болевую чувствительность в очаге повреждения и уменьшает выраженность воспалительной реакции.

Анальгезирующее действие развивается быстрее и выражено сильнее, чем противовоспалительное и жаропонижающее. При внутримышечном введении обезболивание наступает примерно через 30 минут, при приёме внутрь — в течение часа. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после перорального приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Кеторолак предназначен для краткосрочного обезболивания. Основные показания:

• болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационные боли, травмы, переломы, вывихи;
• боли в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• невралгии, радикулит, мышечные и суставные боли;
• зубная боль, в том числе после стоматологических процедур;
• в офтальмологии — глазные капли применяются для снятия зуда и боли при сезонных аллергических конъюнктивитах.

Препарат не предназначен для длительного лечения хронических заболеваний, поскольку его обезболивающий эффект не сопровождается достаточным противовоспалительным действием при системном применении.

¶Способы применения

Дозировка и путь введения зависят от интенсивности боли, возраста и состояния пациента.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых обычно составляет 10–30 мг, интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза ограничена. Переход на таблетированную форму возможен, когда острая боль стихает. Курс лечения, как правило, не превышает 5 дней.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений к применению:

• повышенная чувствительность к препарату и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• беременность, роды и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• нарушения свёртываемости крови, недавние кровотечения;
• одновременный приём других НПВС, антикоагулянтов, некоторых диуретиков.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения артериального давления. Редко развиваются эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка, кровотечения, нарушения функции почек, аллергические реакции, бронхоспазм. При длительном или бесконтрольном применении риск осложнений возрастает.

¶Меры предосторожности

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими нестероидными противовоспалительными средствами — это повышает риск побочных эффектов без усиления обезболивания. При одновременном приёме с антикоагулянтами увеличивается вероятность кровотечений. Препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, поэтому при неясном болевом синдроме требуется уточнение диагноза.

Введение раствора должно проводиться медицинским персоналом. Самостоятельное продление курса или превышение дозировки недопустимо.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает промежуточное положение между «лёгкими» анальгетиками (парацетамол, метамизол) и опиоидными препаратами. Его применяют в ситуациях, когда ненаркотические средства недостаточно эффективны, а назначение опиоидов нежелательно или преждевременно. В клинической практике используется в послеоперационном периоде, травматологии, стоматологии, урологии.

Из-за высокого риска побочных эффектов при системном применении препарат рассматривается как средство краткосрочной помощи, а не как базовый препарат для лечения хронической боли. Пациентам с длительным болевым синдромом подбирают иные схемы терапии.

¶Особые группы

У пациентов старше 65 лет клиренс препарата снижается, поэтому дозы уменьшают. При нарушениях функции почек возможно накопление активных метаболитов, что требует контроля лабораторных показателей. Применение при беременности, особенно в третьем триместре, связано с риском преждевременного закрытия артериального протока у плода и потому противопоказано.