Кеторол в ампулах: состав и свойства¶

Кеторол в ампулах — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) кеторолака трометамина, предназначенная для внутримышечного и внутривенного введения. Раствор для инъекций применяется для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности в условиях стационара и в послеоперационном периоде. Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний; «Кеторол» — одно из торговых наименований действующего вещества.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кеторолака трометамин (кеторолак трометамол) — производное гетероарилуксусной кислоты, относящееся к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы. В одной ампуле объёмом 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамина (в пересчёте на кеторолак — около 17,1 мг). Именно это соединение обеспечивает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

Механизм действия связан с угнетением ферментов циклооксигеназы типов 1 и 2, что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. По выраженности обезболивающего действия кеторолак сопоставим с опиоидными анальгетиками, но не влияет на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, раствор содержит вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие стабильность, изотоничность и необходимый уровень pH. Типовой состав 1 мл раствора включает:

• кеторолака трометамин — 30 мг;
• натрия хлорид — 4,35 мг;
• этанол (спирт этиловый) — 0,1 мл;
• натрия гидроксид или кислота хлористоводородная — до достижения нужного pH;
• вода для инъекций — до 1 мл.

Точный качественный и количественный состав может незначительно различаться у разных производителей, поэтому перед применением следует сверяться с инструкцией конкретного препарата. Наличие этанола в составе учитывается при назначении пациентам с заболеваниями печени и при одновременном приёме других лекарств.

¶Форма выпуска

Кеторол выпускается в виде прозрачного раствора светло-жёлтого или слегка желтоватого цвета. Раствор расфасован в ампулы из тёмного стекла объёмом 1 мл, которые упаковываются в контурные ячейковые коробки по 5 или 10 штук. Тёмное стекло защищает действующее вещество от разрушительного действия света.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного применения, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое обезболивание:

• купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности;
• послеоперационная боль;
• травмы, переломы, вывихи;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, миалгии, боли при онкологических заболеваниях.

Длительность применения раствора обычно не превышает 2–5 суток, после чего пациента переводят на таблетированную форму или другой анальгетик.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза при внутримышечном введении — 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пожилых людей и лиц с массой тела менее 50 кг. Курс лечения не должен превышать 5 дней из-за риска побочных эффектов.

¶Противопоказания

Кеторолак в инъекционной форме имеет широкий перечень ограничений:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженная почечная или печёночная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, риск кровотечений;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
• одновременный приём с другими НПВП.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, риск эрозий и кровотечений. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения артериального давления, отёки, нарушения функции почек. При длительном применении возрастает риск нефротоксичности и гепатотоксичности.

¶Особые указания

Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с антикоагулянтами, антиагрегантами и глюкокортикоидами повышается риск кровотечений. Кеторолак не рекомендуется сочетать с препаратами лития, метотрексатом и диуретиками. Введение препарата должно проводиться медицинским персоналом под контролем состояния пациента.

¶Условия хранения

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. По истечении срока годности использование раствора недопустимо.