Кетопрофен: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое преимущественно для купирования острой и хронической боли, а также для уменьшения воспаления. Под торговым наименованием Кетопровел (лат. Ketoprovel) препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Действующее вещество — кетопрофен — относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

¶История и происхождение

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции в лабораториях компании Rhône-Poulenc. Он стал одним из первых представителей класса арилпропионовых кислот, к которому также относятся ибупрофен и напроксен. Препарат быстро вошёл в клиническую практику благодаря выраженному анальгетическому и противовоспалительному действию. Инъекционные формы кетопрофена, к числу которых относится Кетопровел, получили распространение в 1980–1990-е годы как средство для быстрого обезболивания в стационарных и амбулаторных условиях.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кетопрофена основан на подавлении активности ферментов циклооксигеназы, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки.

• ЦОГ-1 — постоянно присутствует в большинстве тканей, отвечает за защиту слизистой желудка и регуляцию почечного кровотока.
• ЦОГ-2 — синтезируется преимущественно при воспалении.

Кетопрофен блокирует обе изоформы, что обеспечивает мощный обезболивающий и противовоспалительный эффект, но одновременно повышает риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Дополнительно препарат угнетает агрегацию тромбоцитов и оказывает умеренное жаропонижающее действие.

¶Формы выпуска и состав

Кетопрофен выпускается в нескольких лекарственных формах:

Кетопровел представлен в виде прозрачного раствора в ампулах. В состав помимо кетопрофена входят вспомогательные вещества: растворители, стабилизаторы и регуляторы pH, обеспечивающие сохранность и переносимость инъекции.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• острый болевой синдром различного происхождения;
• послеоперационная боль;
• обострение остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита;
• радикулит, люмбаго, невралгии;
• почечная и печёночная колика (в комплексе);
• травмы, растяжения, ушибы;
• лихорадочные состояния.

¶Противопоказания

Кетопрофен не назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• «аспириновой» астме и непереносимости НПВС;
• беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 15 лет);
• воспалительных заболеваниях кишечника.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боль в эпигастрии, изжога, реже — эрозии и язвы. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения со стороны крови, повышение артериального давления, аллергические реакции, включая крапивницу и бронхоспазм. При внутримышечном введении иногда возникают болезненность и уплотнение в месте инъекции.

¶Особые указания и взаимодействие

Препарат применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, сахарном диабете. Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечений, и ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и алкоголем увеличивает риск поражения слизистой желудка. Инъекции не рекомендуется сочетать с другими препаратами в одном шприце.

¶Значение и место в терапии

Кетопрофен занимает устойчивое положение среди инъекционных НПВС благодаря сочетанию высокой анальгетической активности и относительно быстрого действия. Он широко используется в хирургии, травматологии, ревматологии и неотложной медицине. При этом, как и другие неизбирательные НПВС, препарат требует взвешенного подхода: курс лечения обычно ограничивают несколькими днями, а при необходимости длительной терапии переходят на пероральные или наружные формы. Рациональное применение и учёт противопоказаний позволяют минимизировать риски и использовать преимущества этого класса лекарственных средств.