Кетокам — кетопрофен в форме трометамина¶

Кетокам — торговое наименование лекарственного препарата на основе кетопрофена в форме трометаминовой соли (кетопрофена трометамол), относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяемого преимущественно для купирования болевого синдрома и воспалительных явлений. Выпускается в виде раствора для инъекций, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения, а также в некоторых странах — в форме геля для наружного применения. Действующее вещество относится к производным пропионовой кислоты и является неселективным ингибитором циклооксигеназы.

¶Общие сведения

Кетопрофен был синтезирован в 1967 году во Франции и с 1973 года применяется в клинической практике. Трометаминовая соль (кетопрофена трометамол) представляет собой водорастворимую форму, что позволяет создавать инъекционные растворы с высокой концентрацией действующего вещества и быстрым наступлением эффекта. Препарат под названием «Кетокам» зарегистрирован в ряде стран постсоветского пространства; выпускается в ампулах с концентрацией 100 мг/2 мл (50 мг/мл).

Основные физико-химические характеристики раствора: прозрачная или слегка окрашенная жидкость, pH в пределах физиологически приемлемых значений, что снижает риск местного раздражения при инъекции.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия обусловлен угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Кетопрофен также подавляет активность липооксигеназы в определённой степени и стабилизирует мембраны лизосом, что дополнительно ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Фармакологические эффекты:

• анальгетический — за счёт периферического и центрального компонентов;
• противовоспалительный — уменьшение отёка, гиперемии, локальной гипертермии;
• жаропонижающий — умеренно выражен.

При внутримышечном введении биодоступность близка к 90 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Связь с белками плазмы высокая (около 99 %). Метаболизм происходит в печени путём глюкуронирования, выведение — преимущественно через почки. Период полувыведения составляет примерно 1,5–2,5 часа, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого обезболивания:

• острый болевой синдром средней и высокой интенсивности (послеоперационный период, травмы);
• обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит);
• радикулит, люмбаго, невралгии;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (паллиативная помощь).

Препарат предназначен для краткосрочного применения; при необходимости длительной терапии переходят на пероральные или наружные формы.

¶Противопоказания и ограничения

Кетокам не применяется при:

• гиперчувствительности к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
• «аспириновой» астме и полном синдроме носовых полипов;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр), в период лактации;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 15 лет, в зависимости от инструкции производителя).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, а также при наличии в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для неселективных НПВС:

При длительном применении возрастает риск гастропатии и нефротоксичности, поэтому требуется контроль функции печени и почек, а также картины периферической крови.

¶Взаимодействия

Кетопрофен усиливает действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность поражения ЖКТ. Диуретики и ингибиторы АПФ ослабляют гипотензивный эффект и повышают риск почечной недостаточности. Метотрексат и литий замедляют выведение и накапливаются в токсических концентрациях.

¶Дозирование и способ введения

Стандартная доза для взрослых — 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность инъекционной терапии обычно не превышает 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетированные или наружные формы. Внутривенное введение допускается только в условиях стационара, медленно, после разведения в совместимом растворе.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения оценивают функцию почек и печени, показатели свёртываемости. Пациентам, принимающим антикоагулянты, требуется особый контроль. Во время терапии следует избегать управления транспортом и работы с механизмами при появлении сонливости или головокружения. Приём алкоголя усиливает риск желудочно-кишечных осложнений.

¶Место в клинической практике

Кетокам относится к числу доступных и широко используемых инъекционных НПВС. Его основное преимущество — быстрое наступление анальгетического эффекта при относительно невысокой стоимости. Однако из-за риска гастро- и нефротоксичности препарат рассматривается как средство краткосрочной помощи, а не длительной терапии. В ряде клинических рекомендаций при необходимости продолжительного обезболивания предпочтение отдаётся селективным ингибиторам ЦОГ-2, обладающим более благоприятным профилем безопасности со стороны ЖКТ.