Кастебене — инструкция по применению препарата¶

Кастебене (действующее вещество — клозапин) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), применяемый преимущественно при шизофрении, устойчивой к лечению другими антипсихотиками. Относится к группе атипичных антипсихотиков и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат известен также под международным непатентованным наименованием клозапин; торговое название «Кастебене» используется в ряде стран. Из-за риска тяжёлых побочных эффектов, прежде всего агранулоцитоза, применение препарата требует регулярного контроля анализа крови.

¶Общие сведения

Клозапин был синтезирован в 1958 году и стал первым атипичным антипсихотиком. Его применение было временно приостановлено в 1970-х годах после выявления случаев тяжёлого снижения числа лейкоцитов, однако позднее возобновлено с обязательным гематологическим мониторингом. Кастебене назначают при неэффективности или непереносимости как минимум двух других антипсихотиков.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D4) и серотониновых рецепторов, а также с влиянием на другие нейромедиаторные системы. Это отличает клозапин от типичных нейролептиков и объясняет его эффективность при резистентных формах психозов и относительно низкий риск экстрапирамидных расстройств.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения, устойчивая к терапии другими антипсихотиками;
• психозы при болезни Паркинсона (при неэффективности иных средств);
• тяжёлые аффективные расстройства с психотическими симптомами (в рамках комплексной терапии);
• снижение риска суицидального поведения у пациентов с шизофренией.

Решение о назначении принимает врач-психиатр. Самолечение недопустимо.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая её.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно 1–2 раза в сутки. Дозу повышают медленно, чтобы снизить риск побочных эффектов, особенно ортостатической гипотензии и седации. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

¶Особые указания и контроль

Ключевое требование инструкции — регулярный контроль общего анализа крови. До начала лечения и в первые месяцы анализ проводят еженедельно, затем реже, но не менее одного раза в месяц в течение всего курса и в течение месяца после отмены.

При появлении признаков инфекции (лихорадка, боль в горле, язвы во рту) необходимо немедленно сдать анализ крови и обратиться к врачу — это может указывать на агранулоцитоз.

Другие меры предосторожности:

• контроль артериального давления, особенно в начале терапии;
• осторожность при эпилепсии, заболеваниях сердца, печени и почек;
• контроль уровня сахара и массы тела (риск метаболических нарушений);
• учёт риска миокардита, особенно в первые недели лечения.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• известной гиперчувствительности к клозапину;
• ранее перенесённом агранулоцитозе или угнетении костномозгового кроветворения;
• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• эпилепсии и состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной активности (без контроля);
• тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях;
• одновременном приёме препаратов, угнетающих кроветворение.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, у пожилых пациентов и при закрытоугольной глаукоме.

¶Побочные эффекты

Наиболее серьёзные:

• агранулоцитоз и другие нарушения кроветворения;
• миокардит и кардиомиопатия;
• судороги;
• нейролептический злокачественный синдром;
• метаболический синдром, гипергликемия.

Частые, но менее опасные: сонливость, головокружение, повышенное слюноотделение, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, повышение температуры.

¶Взаимодействия

Клозапин взаимодействует со многими препаратами. Опасны комбинации с лекарствами, угнетающими костный мозг (например, некоторыми антибиотиками, цитостатиками). Курение и индукторы ферментов печени (например, карбамазепин) снижают концентрацию клозапина в крови; ингибиторы (например, флувоксамин, ципрофлоксацин) — повышают, увеличивая риск токсичности. Одновременный приём с бензодиазепинами повышает риск тяжёлого угнетения дыхания и сердечной деятельности.

¶Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, спутанность сознания, тахикардия, гипотензия, судороги, угнетение дыхания, кома. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия в условиях стационара. Необходим контроль сердечной деятельности и дыхания.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и точные условия приведены на упаковке конкретной лекарственной формы.

¶Примечания

Приведённые сведения носят справочный характер и не заменяют официальную инструкцию производителя и консультацию врача. Дозировки и схемы лечения определяет только специалист с учётом состояния пациента и результатов анализов.