Кантрикал — препарат транексамовой кислоты¶

Кантрикал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота. Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств, применяемых для остановки кровотечений и уменьшения кровопотери. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Препарат используется преимущественно в хирургии, акушерстве, травматологии и неотложной медицине.

¶Действующее вещество

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекула обратимо связывается с плазминогеном и блокирует его превращение в плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки. За счёт этого подавляется фибринолиз (растворение тромба), что способствует сохранению уже сформировавшегося сгустка крови.

Транексамовая кислота примерно в 6–10 раз активнее близкого по механизму действия препарата аминокапроновой кислоты и обладает более длительным периодом полувыведения — около 2 часов при внутривенном введении. Это позволяет применять её реже и в меньших дозах.

¶Форма выпуска и состав

Кантрикал производится в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора для инъекций. Типичная концентрация — 100 мг транексамовой кислоты в 1 мл (то есть 50 мг/мл или 100 мг/мл в зависимости от конкретной линейки). Раствор разливают в ампулы или флаконы объёмом 5 мл, что соответствует 500 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и физиологическую приемлемость при внутривенном введении.

¶Механизм действия

В основе действия лежит конкурентное ингибирование активаторов плазминогена. Транексамовая кислота занимает лизин-связывающие участки плазминогена, препятствуя его фиксации на поверхности фибрина. В результате плазмин не образуется в достаточном количестве, и фибриновый сгусток не подвергается преждевременному лизису. Препарат не влияет на свёртываемость как таковую и не увеличивает концентрацию факторов свёртывания — он лишь тормозит разрушение уже образовавшегося тромба.

¶Показания к применению

Кантрикал применяют при состояниях, сопровождающихся повышенным фибринолизом или риском значительной кровопотери:

• профилактика и остановка кровотечений при хирургических операциях;
• кровотечения в акушерско-гинекологической практике, включая послеродовые;
• травмы и состояния после обширных повреждений тканей;
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• наследственные и приобретённые нарушения фибринолиза;
• носовые, лёгочные и другие кровотечения, где преобладает фибринолитический компонент.

В неотложной медицине транексамовую кислоту используют при массивных травмах для снижения смертности от кровопотери, что подтверждено крупными клиническими исследованиями.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутривенно медленно (струйно или капельно), поскольку быстрое введение может спровоцировать головокружение, тошноту и падение артериального давления. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от характера кровотечения, массы тела пациента и клинической ситуации. При оперативных вмешательствах введение нередко начинают до разреза и продолжают в течение операции и некоторое время после неё. Точные схемы определяет врач.

¶Противопоказания и ограничения

Кантрикал не применяют при:

• повышенной чувствительности к транексамовой кислоте;
• активном тромбозе и тромбоэмболических состояниях (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• нарушениях цветового зрения.

С осторожностью назначают при склонности к тромбообразованию, при беременности и в период грудного вскармливания — только по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• тошнота, рвота, диарея;
• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления при быстром введении;
• аллергические реакции, кожная сыпь;
• нарушения цветового восприятия при длительном применении;
• в редких случаях — тромботические осложнения.

При появлении признаков тромбоза препарат отменяют.

¶Особые указания

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует уменьшения дозы во избежание накопления. Пациентам с наследственной непереносимостью или склонностью к тромбозам препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска. Перед применением необходимо исключить тромбоэмболические состояния.

¶Место среди аналогов

Кантрикал относится к числу препаратов транексамовой кислоты наряду с другими торговыми наименованиями того же действующего вещества. Они взаимозаменяемы по механизму действия, но могут различаться по форме выпуска, концентрации и вспомогательным компонентам. Выбор конкретного препарата определяется доступностью, клинической ситуацией и назначением врача.

¶Значение в медицине

Транексамовая кислота входит в перечень основных гемостатических средств современной медицины. Её доступность, доказанная эффективность при кровопотере и относительно низкая стоимость сделали препараты на её основе широко применяемыми в стационарной практике, особенно в акушерстве, травматологии и хирургии. Это позволяет снижать объёмы переливания крови и связанные с ним риски.