Изосорбида мононитрат Фармасинтез¶

Изосорбида мононитрат Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида мононитрата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе органических нитратов, применяемых в кардиологии для профилактики приступов стенокардии и лечения хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — изосорбида мононитрат — является активным метаболитом изосорбида динитрата и обладает пролонгированным антиангинальным действием.

¶Действующее вещество

Изосорбида мононитрат (химическое название — 1,4:3,6-диангидро-D-глюцитол-2-нитрат, или изосорбид-5-мононитрат) — органическое азотсодержащее соединение, относящееся к классу нитратов. Молекулярная масса составляет около 191,14 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в этаноле.

В организме изосорбида мононитрат высвобождает оксид азота (NO), который активирует растворимую гуанилатциклазу в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладкой мускулатуры и вазодилатации. Преимущественно расширяются вены, что снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и уменьшает потребность миокарда в кислороде. В более высоких концентрациях расширяются и артерии, снижая постнагрузку.

Ключевое отличие мононитрата от динитрата — отсутствие эффекта «первого прохождения» через печень: биодоступность при приёме внутрь достигает почти 100 %, тогда как у изосорбида динитрата она составляет около 20–25 %. Это обеспечивает более предсказуемый и стабильный терапевтический эффект.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь изосорбида мононитрат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут при использовании обычных таблеток и через 2–6 часов — при приёме пролонгированных форм. Период полувыведения составляет 4–5 часов. Вещество метаболизируется в печени путём денитрации с образованием изосорбида и глюкуронидов, которые выводятся почками. Препарат не кумулирует при соблюдении режима дозирования.

¶Фармакодинамика

Антиангинальный эффект развивается через 15–30 минут после приёма и сохраняется от 4 до 8 часов в зависимости от лекарственной формы. При регулярном применении развивается толерантность (привыкание) к нитратам, поэтому рекомендуется прерывистая схема приёма с обязательным «безнитратным» периодом продолжительностью 8–12 часов, обычно в ночное время.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат «Изосорбида мононитрат Фармасинтез» выпускается в нескольких лекарственных формах:

Пролонгированные формы создают депо действующего вещества и обеспечивают равномерную концентрацию в крови на протяжении суток, что упрощает режим дозирования и повышает приверженность пациентов лечению.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• профилактика приступов стенокардии напряжения и покоя;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• лёгочная гипертензия (в отдельных случаях).

Изосорбида мононитрат не предназначен для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этих целей используют нитроглицерин или изосорбида динитрат в форме аэрозоля.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к нитратам;
• артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
• острой сердечной недостаточности с низким давлением;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• тяжёлой гиповолемии;
• повышенном внутричерепном давлении;
• одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил).

Наиболее частые побочные реакции — головная боль («нитратная головная боль»), головокружение, тахикардия, покраснение кожи лица, снижение артериального давления. Головная боль обычно ослабевает в течение первых дней терапии. В редких случаях возможны тошнота, рвота, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия.

¶Производитель

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году в Иркутске. Входит в число крупнейших отечественных производителей лекарственных средств. Компания выпускает препараты по нескольким направлениям, включая кардиологию, эндокринологию, противотуберкулёзные средства и противовирусные препараты. Производственные площадки расположены в Иркутске, Усолье-Сибирском, Братске и Санкт-Петербурге (особая экономическая зона «Новоорловская»).

Препарат «Изосорбида мононитрат Фармасинтез» зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств РФ и отпускается по рецепту врача. Выпускается в форме таблеток и капсул пролонгированного действия.

¶Аналоги и сравнение

На российском рынке присутствуют аналоги от других производителей: «Моночинкве», «Моносан», «Эфокс Лон», «Пектрол», «Монизол». Действующее вещество у них идентично, различия касаются вспомогательных компонентов, лекарственной формы и цены. Препараты на основе изосорбида мононитрата включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен.

¶Особые указания

При длительной терапии необходима отмена препарата постепенно, так как резкое прекращение приёма может спровоцировать синдром отмены с усилением приступов стенокардии. Во время лечения следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Пациентам с глаукомой препарат назначают с осторожностью из-за возможного повышения внутриглазного давления. При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям под наблюдением врача.

Взаимодействие с алкоголем усиливает гипотензивный эффект и может привести к резкому падению давления. Одновременный приём с другими вазодилататорами требует корректировки дозировок.