Изокет спрей: нитроглицерин под язык¶

Изокет — торговое наименование лекарственного препарата на основе нитроглицерина, выпускаемого в форме дозированного сублингвального (подъязычного) спрея. Применяется для купирования приступов стенокардии и в ряде неотложных кардиологических ситуаций. Действующее вещество — нитроглицерин — относится к группе органических нитратов и является одним из старейших и наиболее изученных антиангинальных средств.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде спрея для подъязычного применения: раствор нитроглицерина во флаконе с дозирующим насосом-распылителем. Одна доза обычно содержит 0,4 мг нитроглицерина. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и его быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта. Флакон рассчитан на определённое число доз, что позволяет применять его многократно.

Помимо спрея, нитроглицерин выпускается в форме таблеток для сублингвального приёма, а также в виде растворов для внутривенного введения и трансдермальных форм (пластырей, мазей) для длительного применения.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота. Попадая в организм, он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и расширению сосудов.

Ключевые эффекты:

• расширение вен (венодилатация) — снижает приток крови к сердцу, уменьшая преднагрузку;
• расширение артерий в меньшей степени — снижает сопротивление и постнагрузку;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда;
• снижение потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения работы сердца.

Совокупность этих эффектов устраняет ишемию миокарда и купирует болевой приступ.

¶Показания к применению

Основные показания:

• купирование приступов стенокардии (в том числе впервые возникших);
• профилактика приступов перед предполагаемой нагрузкой;
• неотложная помощь при остром коронарном синдроме и отёке лёгких (в рамках медицинских протоколов).

Спрей удобен тем, что не требует проглатывания и действует быстрее таблетированных форм, поскольку раствор всасывается непосредственно через слизистую.

¶Способ применения

При приступе стенокардии одну дозу препарата распыляют под язык, не вдыхая. При необходимости процедуру повторяют с интервалом, указанным в инструкции. Эффект развивается в течение одной–двух минут.

Особенности применения:

• препарат применяют в положении сидя или лёжа — это снижает риск обморока из-за резкого падения артериального давления;
• при сохранении боли после нескольких доз необходимо вызвать скорую помощь, так как это может указывать на развивающийся инфаркт миокарда;
• резкая отмена после длительного применения нежелательна из-за риска синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — головная боль распирающего характера, связанная с расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение кожи лица, ощущение жара, тошнота.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• состояния с низким давлением заполнения сердца (например, при неадекватном приёме диуретиков);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (силденафил и аналоги) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• некоторые формы анемии и повышенное внутричерепное давление.

¶Взаимодействия и предостережения

Нитраты усиливают гипотензивный эффект других сосудорасширяющих средств, алкоголя, некоторых антидепрессантов. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 категорически противопоказано.

При длительном регулярном применении развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату, что требует пересмотра схемы терапии. Для сохранения эффективности рекомендуют «нитратные каникулы» — периоды без приёма препарата.

¶Место в терапии

Нитроглицерин в форме спрея остаётся средством первой линии для быстрого купирования приступа стенокардии благодаря высокой скорости действия и простоте использования. Однако он не заменяет базисную терапию ишемической болезни сердца (антиагреганты, статины, бета-блокаторы и другие препараты), а также не устраняет необходимость обращения к врачу при изменении характера приступов.

Хранение препарата требует соблюдения температурного режима и защиты от огня, поскольку нитроглицерин летуч и взрывоопасен в концентрированном виде.