Изокет спрей: действующее вещество и применение¶

Изокет — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида динитрата, выпускаемого в форме дозированного аэрозоля (спрея) для подъязычного применения. Относится к группе нитратов — органических азотсодержащих соединений, оказывающих антиангинальное (противоишемическое) и вазодилатирующее действие. Действующим веществом препарата является изосорбида динитрат.

¶Действующее вещество

¶Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат (МНН — Isosorbide dinitrate) — органический нитрат, сложный эфир изосорбида и азотной кислоты. Химическая формула — C₆H₈N₂O₈, молярная масса — 236,14 г/моль. Представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях.

Вещество было синтезировано в 1939 году, а с 1940-х годов вошло в клиническую практику как антиангинальное средство. В организме изосорбида динитрат метаболизируется с образованием двух активных метаболитов — изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, а также неактивного изосорбида и оксида азота (NO).

¶Механизм действия

Терапевтический эффект связан с высвобождением оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов. NO активирует растворимую гуанилатциклазу, что повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и расширению сосудов, преимущественно вен. Снижение венозного возврата уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде и купирует приступ стенокардии.

¶Лекарственная форма

Изокет выпускается в нескольких формах, но спрей (аэрозоль для подъязычного применения) занимает особое место благодаря быстроте действия:

• Спрей дозированный — 1,25 мг изосорбида динитрата в одной дозе;
• Раствор для инъекций — для внутривенного введения;
• Аэрозоль — для ингаляционного применения.

Спрей представляет собой прозрачный бесцветный раствор в баллоне под давлением с дозирующим клапаном. Вспомогательные компоненты — этанол (спирт) и пропиленгликоль, обеспечивающие растворение и быстрое всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта.

¶Фармакокинетика

При подъязычном распылении изосорбида динитрат быстро всасывается через слизистую оболочку и уже через 1–2 минуты определяется в плазме крови. Биодоступность при этом пути введения составляет около 60 %, что выше, чем при приёме внутрь, где эффект первого прохождения через печень снижает её до 20–25 %.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–10 минут. Период полувыведения составляет около 1 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Применение

¶Показания

Основные показания к применению спрея Изокет:

• купирование приступов стенокардии;
• профилактика приступов перед предполагаемой нагрузкой;
• острая левожелудочковая недостаточность (в составе комплексной терапии);
• неотложная помощь при остром коронарном синдроме.

¶Способ применения

Спрей применяется сублингвально: баллон держат вертикально, распыляют одну или две дозы в полость рта, не вдыхая. Повторное введение возможно через 30 секунд при сохранении боли. Максимальная разовая доза — до 3 доз, суточная — не более 20.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к нитратам;
• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• острый инфаркт миокарда с низким давлением;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлая анемия;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги).

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов. Возможны головокружение, тахикардия, покраснение кожи лица, снижение артериального давления, редко — коллапс. При длительном применении развивается толерантность к нитратам, требующая перерывов в терапии.

¶Особенности и предостережения

Изокет в форме спрея удобен для самостоятельного купирования приступа, поскольку не требует запивания водой и действует быстрее таблетированных форм. Однако препарат не предназначен для постоянного профилактического приёма без контроля врача.

При первом применении возможна выраженная гипотензия, поэтому первую дозу рекомендуется вводить в положении сидя или лёжа. Совместный приём с алкоголем усиливает гипотензивный эффект.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам с тем же действующим веществом относятся Изокет, Нитросорбид, Кардикет, Изодинит. Аналогичными по механизму действия, но иными по действующему веществу являются нитроглицерин (спрей Нитроминт, Нитролингвал) и изосорбида мононитрат (Моночинкве, Эфокс).

¶Правовой статус

Изокет отпускается по рецепту врача. В России препарат зарегистрирован как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).