Имостон — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Имостон — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества уденафила (uденafil), относящегося к группе селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется для терапии эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Разработан и производится российской фармацевтической компанией «Фармамед» (торговое название действующего вещества — уденафил). Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Уденафил — синтетическое химическое соединение, производное пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она. По химической структуре и механизму действия близок к другим представителям класса ингибиторов ФДЭ-5 — силденафилу, тадалафилу, варденафилу и аванафилу, однако имеет собственный профиль селективности и фармакокинетики.

Механизм действия основан на блокировании фермента фосфодиэстеразы типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови. Ингибирование ФДЭ-5 замедляет распад цГМФ, поддерживая эрекцию. Таким образом, препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь уденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 0,8–1,3 часа. Приём пищи с высоким содержанием жиров может замедлять наступление эффекта. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 7–10 часов, что занимает промежуточное положение между силденафилом (около 4 часов) и тадалафилом (около 17,5 часов).

Продолжительность действия препарата позволяет принимать его примерно за 30–60 минут до предполагаемой сексуальной активности; эффект сохраняется в течение нескольких часов.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различной этиологии, включая психогенную, органическую и смешанную формы. Препарат применяется у взрослых мужчин старше 18 лет. Дозировка подбирается врачом индивидуально; стандартная начальная доза составляет 100 мг, при необходимости корректируется в сторону увеличения или уменьшения.

К типичным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск критического падения артериального давления);
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• неконтролируемая артериальная гипертензия или гипотензия;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Среди возможных побочных эффектов наиболее часто отмечаются головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, боль в спине и миалгия. Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Имостон относится к тому же классу, что и широко известные препараты на основе силденафила (Виагра и дженерики), тадалафила (Сиалис), варденафила (Левитра). Отличия между представителями класса касаются в основном скорости наступления эффекта, длительности действия, выраженности взаимодействия с пищей и профиля побочных эффектов. Уденафил позиционируется как препарат с быстрым началом действия и умеренной продолжительностью эффекта.

¶История и регулирование

Уденафил был разработан в России; препарат Имостон зарегистрирован Министерством здравоохранения РФ. Как и все рецептурные ингибиторы ФДЭ-5, он подлежит врачебному назначению: самостоятельный приём без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска взаимодействий с другими лекарствами, прежде всего с нитратами и гипотензивными средствами. В ряде стран мира уденафил не зарегистрирован; его оборот сосредоточен преимущественно на рынках СНГ.

¶Безопасность и предостережения

Перед назначением препарата врач оценивает сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку сексуальная активность создаёт дополнительную нагрузку на миокард. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений может потребоваться дополнительное обследование. Не рекомендуется сочетать препарат с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антиретровирусными средствами), так как это повышает концентрацию действующего вещества в крови. Одновременный приём с альфа-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска ортостатической гипотензии.

Препарат не предназначен для женщин и детей. Отпуск из аптек производится строго по рецепту.