Ибупрофен в инъекционной форме¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое в том числе в виде инъекционных лекарственных форм для внутримышечного и внутривенного введения. Инъекционный ибупрофен используется преимущественно в стационарных условиях для быстрого купирования острой боли и лихорадки, когда пероральный или ректальный приём невозможен или нецелесообразен. В ряде стран (в частности, в России) зарегистрированы препараты ибупрофена в форме раствора для внутримышечного введения; в других юрисдикциях, например в США, инъекционные формы ибупрофена для системного применения не одобрены, а внутривенное введение ограничено отдельными солями (ибупрофен-лизинат, ибупрофен-натрия).

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Ибупрофен — 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота, рацемическая смесь R- и S-энантиомеров. Фармакологическая активность связана главным образом с S(+)-формой. Механизм действия — неселективное обратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Это обусловливает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Для инъекционного применения используют водорастворимые производные — чаще всего ибупрофен-лизинат (лизиновая соль) или ибупрофен-натрия, поскольку сам ибупрофен плохо растворим в воде. Лизинат ибупрофена быстро диссоциирует в плазме с высвобождением активной кислоты.

¶Фармакокинетика при внутримышечном введении

При внутримышечной инъекции лизината ибупрофена пик концентрации в плазме достигается в среднем через 20–40 минут, что сопоставимо или несколько медленнее, чем при внутривенном введении, но быстрее, чем при приёме внутрь. Биодоступность высокая. Метаболизм происходит в печени путём окисления; метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет около 2 часов. Связь с белками плазмы — свыше 90 %.

¶Показания и применение

Инъекционные формы применяют при болевом синдроме средней и высокой интенсивности, когда энтеральный путь введения затруднён:

• послеоперационная боль;
• острая травма, переломы;
• почечная и печёночная колика (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадка, устойчивая к другим средствам;
• обострение болевого синдрома при невозможности приёма таблеток (тошнота, рвота, послеоперационный период).

Дозировка подбирается индивидуально; для взрослых типичная разовая доза лизината ибупрофена эквивалентна 200–400 мг ибупрофена, кратность — до 3–4 раз в сутки. Максимальная суточная доза ограничена. Длительность парентерального применения обычно не превышает 3–5 дней с последующим переходом на пероральные формы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к ибупрофену и другим НПВС, «аспириновая» астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства инъекционных форм).

Внутримышечное введение требует соблюдения правил асептики. Возможны местные реакции: боль в месте инъекции, редко — гематома, инфильтрат, в единичных случаях — некроз мягких тканей при попадании раствора в подкожную клетчатку.

¶Побочные эффекты

Системные нежелательные реакции характерны для всего класса НПВС:

Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении, у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии антикоагулянтами, глюкокортикоидами, другими НПВС.

¶Лекарственные взаимодействия

Ибупрофен усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВС увеличивает вероятность гастротоксичности. Он может ослаблять эффект диуретиков и антигипертензивных средств, а также снижать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты. При сочетании с литием и метотрексатом возможно повышение их концентрации в крови.

¶Положение в клинической практике

Инъекционный ибупрофен занимает нишу между опиоидными анальгетиками и пероральными НПВС: он обеспечивает более быстрый эффект, чем таблетки, и лишён центрального угнетающего действия опиоидов. В ряде клинических руководств лизинат ибупрофена рассматривается как альтернатива внутривенному парацетамолу и кеторолаку при послеоперационном обезболивании. Вместе с тем в некоторых странах предпочтение отдают другим инъекционным НПВС (кетопрофен, диклофенак, кеторолак), что связано с особенностями регистрации и доступностью препаратов.

¶Особенности применения в России

В Российской Федерации зарегистрированы растворы для внутримышечного введения на основе ибупрофена (в виде натриевой соли). Отпуск — по рецепту. Самостоятельное применение инъекций без назначения врача недопустимо из-за риска серьёзных нежелательных реакций. Хранение и введение осуществляются в соответствии с инструкцией производителя.