Ибупрофен: свойства и применение¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарственное средство. Выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, гелей, кремов и растворов для инъекций. Относится к безрецептурным препаратам во многих странах при кратковременном применении в низких дозах.

¶История

Ибупрофен был синтезирован в 1961 году в Великобритании в исследовательской лаборатории компании Boots фармакологом Стюартом Адамсом и химиком Джоном Николсоном. Коллектив под руководством Адамса искал безопасное противовоспалительное средство, лишённое выраженных побочных эффектов аспирина. Первоначально препарат применялся при ревматоидном артрите и в 1969 году получил статус рецептурного средства в Великобритании. В 1983 году ибупрофен впервые был одобрен для безрецептурной продажи, что сделало его одним из самых доступных обезболивающих в мире.

¶Химия и механизм действия

По химической структуре ибупрофен — это 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота. Молекула существует в виде двух энантиомеров: фармакологически активен только (S)-изомер, тогда как (R)-форма в организме частично превращается в активную. Механизм действия связан с ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект, а влияние на ЦОГ-1 объясняет часть побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Ибупрофен применяется при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, мигрень, боль в спине, мышечная и суставная боль);
• лихорадке различного происхождения, включая инфекционные заболевания;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит);
• дисменорее;
• в составе комплексной терапии при некоторых воспалительных процессах.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная разовая доза для взрослых при безрецептурном применении составляет 200–400 мг, суточная — не более 1200 мг без назначения врача. При назначении специалистом дозы могут повышаться. Детские дозировки рассчитываются по массе тела и обычно применяются в форме суспензии. Существуют также местные формы — гели и кремы, обеспечивающие локальное действие с минимальным системным всасыванием.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диспепсия, тошнота, боль в животе, изжога. Реже возникают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, особенно при длительном приёме. Возможны головокружение, кожная сыпь, задержка жидкости, повышение артериального давления. Тяжёлые реакции — почечная и печёночная недостаточность, нарушения кроветворения — редки, но требуют отмены препарата.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих стадиях обострения, выраженную сердечную, почечную и печёночную недостаточность, повышенную чувствительность к аспирину и другим НПВС, третий триместр беременности. С осторожностью применяется у пожилых людей, при бронхиальной астме и нарушениях свёртываемости крови.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может ослаблять действие некоторых гипотензивных средств и диуретиков, повышать риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами и антиагрегантами, увеличивать концентрацию лития и метотрексата в крови. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется из-за роста риска побочных эффектов.

¶Правовой статус и доступность

В России ибупрофен зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от дозы и формы. В ряде стран существуют ограничения на продажу больших упаковок без рецепта. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Значение

Ибупрофен — один из наиболее широко используемых анальгетиков в мире, входящий в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Его доступность, доказанная эффективность и относительно благоприятный профиль безопасности при краткосрочном применении сделали его базовым средством самопомощи при боли и лихорадке.