Хлорпротиксен: применение и действие¶

Хлорпротиксен — это антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных тиоксантена, применяемый преимущественно для лечения психических расстройств, сопровождающихся тревогой, возбуждением и нарушениями сна. Относится к антипсихотикам первого поколения («типичным» нейролептикам) и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — хлорпротиксен; торговые названия включают «Труксал», «Хлорпротиксен Зентива» и другие.

¶Фармакологическое действие

Хлорпротиксен блокирует дофаминовые рецепторы (прежде всего D2) и серотониновые рецепторы, а также обладает выраженным действием на гистаминовые (H1), адренергические (α1) и холинергические рецепторы. Именно широта рецепторного профиля определяет как терапевтические эффекты, так и спектр побочных действий.

Основные эффекты препарата:

• Антипсихотический — уменьшение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления.
• Седативный — снижение тревоги, возбуждения, эмоционального напряжения.
• Снотворный — облегчение засыпания, нормализация сна.
• Противорвотный — подавление тошноты и рвоты.
• Антидепрессивный (умеренный) — при тревожно-депрессивных состояниях.

Седативное действие у хлорпротиксена выражено сильнее, чем у многих других нейролептиков, а экстрапирамидные побочные эффекты (мышечная скованность, тремор, лекарственный паркинсонизм) — слабее, что делает его относительно «мягким» препаратом в сравнении с галоперидолом.

¶Для чего применяется

Основные показания к назначению хлорпротиксена:

Препарат применяется как в психиатрической практике, так и в наркологии, неврологии и общей медицине. В малых дозах он используется преимущественно как седативное и снотворное средство, в средних — как анксиолитик и антидепрессант, в высоких — как антипсихотик.

¶Дозировка и способ применения

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния, возраста и переносимости. При бессоннице и тревоге назначают небольшие дозы (обычно 15–30 мг на ночь); при психозах суточная доза может достигать 300–600 мг и более. Приём возможен как однократно (на ночь), так и дробно в течение дня. Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой.

Пожилым пациентам и лицам с сопутствующими заболеваниями дозы снижают из-за повышенной чувствительности к седативному и гипотензивному действию.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, вялость, головокружение;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания (холинолитическое действие);
• снижение артериального давления, тахикардия;
• увеличение массы тела, гормональные изменения;
• редко — экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия при длительном приёме.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, закрытоугольную глазукому, задержку мочеиспускания, беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью). Препарат не рекомендуется при эпилепсии и болезни Паркинсона из-за возможного ухудшения состояния.

¶Взаимодействия и особые указания

Хлорпротиксен усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и наркотических анальгетиков, поэтому их одновременный приём требует осторожности. Он может ослаблять эффект противопаркинсонических средств и леводопы. При сочетании с другими препаратами, влияющими на сердечный ритм (удлиняющими интервал QT), повышается риск аритмий.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶История и место в терапии

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в рамках разработки тиоксантеновых нейролептиков и с тех пор вошёл в клиническую практику во многих странах. Он остаётся востребованным благодаря сочетанию выраженного седативного эффекта с относительно умеренным риском экстрапирамидных расстройств. В современной психиатрии его нередко рассматривают как средство второго ряда, применяемое при непереносимости или недостаточной эффективности других нейролептиков, а также как препарат выбора при тревожно-депрессивных состояниях и нарушениях сна на фоне психических расстройств.

¶Критика и ограничения

К основным ограничениям хлорпротиксена относят выраженную сонливость, метаболические и сердечно-сосудистые риски, а также необходимость контроля при длительном приёме. Из-за седативного действия он плохо подходит для амбулаторных пациентов, ведущих активный образ жизни. Кроме того, при длительной терапии требуется регулярный контроль массы тела, артериального давления, показателей крови и функции печени.