Грандаксин: анксиолитик тофизопам¶

Грандаксин — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является тофизопам (tofisopam). Относится к группе анксиолитиков (противотревожных средств) бензодиазепинового ряда, однако по химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от классических бензодиазепинов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется преимущественно при тревожных расстройствах, вегетативных нарушениях и состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью и напряжением.

¶Общая характеристика

Тофизопам был синтезирован в 1960-х годах в Венгрии. Международное непатентованное наименование — тофизопам. Торговое название «Грандаксин» принадлежит фармацевтической компании «Эгис» (Egis Pharmaceuticals, Венгрия). Вещество относится к классу 2,3-бензодиазепинов, тогда как большинство известных бензодиазепинов (диазепам, феназепам, лоразепам) являются 1,4-бензодиазепинами. Это структурное отличие во многом определяет особенности действия препарата.

В отличие от классических бензодиазепинов, тофизопам не обладает выраженным седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектом. Его основное действие — анксиолитическое (противотревожное) с элементами вегетостабилизирующего и лёгкого активирующего действия.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Механизм действия тофизопама изучен не полностью. В отличие от типичных бензодиазепинов, он не связывается в значительной степени с «бензодиазепиновым» участком ГАМК-рецепторного комплекса. Предполагается влияние на обмен моноаминов (в частности, дофамина и норадреналина), а также модуляция других нейромедиаторных систем. Именно этим объясняется отсутствие у препарата классических побочных эффектов бензодиазепинов — выраженной сонливости, миорелаксации и формирования зависимости в той же степени.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность высокая. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 6–8 часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• тревожные расстройства и состояния тревоги, в том числе при неврозах;
• вегетативные расстройства и вегетососудистая дистония;
• состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряжением;
• абстинентный синдром при алкоголизме (в составе комплексной терапии);
• некоторые формы депрессии с тревожным компонентом (в комбинации с другими средствами).

Благодаря отсутствию выраженного седативного эффекта препарат часто назначают пациентам, которым необходимо сохранять работоспособность и концентрацию внимания в течение дня.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от формы и рекомендаций производителя);
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью применяют при эпилепсии, органических поражениях головного мозга, в пожилом возрасте. Как и любые психотропные средства, препарат отпускается по рецепту врача.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций относительно узок по сравнению с классическими бензодиазепинами. Возможны:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, снижение аппетита, запор;
• повышенная возбудимость, раздражительность;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• в редких случаях — мышечная слабость, снижение артериального давления.

При длительном применении в высоких дозах не исключено развитие лекарственной зависимости, хотя риск ниже, чем у типичных бензодиазепинов. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

¶Особенности и сравнение с бензодиазепинами

Благодаря этим отличиям тофизопам рассматривают как «дневной» анксиолитик, пригодный для амбулаторного применения у работающих пациентов.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Выпускается в таблетках по 50 мг. Дозировка подбирается индивидуально врачом. Обычно начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка) 1–3 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают. Максимальные суточные дозы определяются клинической картиной и переносимостью. Длительность курса устанавливает лечащий врач; при необходимости длительного применения проводят периодическую оценку состояния пациента.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ тофизопам относится к рецептурным препаратам. Он не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю, однако его оборот регулируется общими нормами о лекарственных средствах. В разных странах статус может различаться: в некоторых государствах он зарегистрирован как рецептурный анксиолитик, в других может отсутствовать в продаже.

¶Значение и место в терапии

Тофизопам занимает нишу мягких анксиолитиков, применяемых при тревожных состояниях лёгкой и средней степени тяжести, а также при вегетативных нарушениях. Его ценят за отсутствие выраженной сонливости и относительно низкий риск зависимости. Вместе с тем препарат не заменяет полноценного лечения тяжёлых тревожных и депрессивных расстройств, где требуются иные подходы и комбинации лекарственных средств. Назначение и контроль терапии должны осуществляться квалифицированным специалистом с учётом индивидуальных особенностей пациента.