Грандаксин 10 мг: препарат и применение¶

Грандаксин (международное непатентованное наименование — тофизопам) — анксиолитическое лекарственное средство бензодиазепинового ряда, применяемое преимущественно при тревожных состояниях, вегетативных расстройствах и синдроме эмоционального выгорания. Дозировка 10 мг соответствует одной таблетке стандартной формы выпуска; это наиболее распространённая единица дозирования препарата в клинической практике. Выпускается в виде таблеток по 10 мг и 50 мг.

¶Общие сведения

Тофизопам относится к группе «атипичных» бензодиазепинов — его химическая структура представляет собой производное бензодиазепина, но с иным профилем действия по сравнению с классическими представителями группы (диазепам, феназепам). Отличительная особенность — преимущественно «дневное» анксиолитическое действие: препарат уменьшает тревогу, напряжение и вегетативные проявления, но в меньшей степени вызывает седацию, сонливость и миорелаксацию.

Таблетка 10 мг — минимальная и наиболее часто назначаемая дозировка. Именно с неё обычно начинают терапию, а при необходимости дозу повышают. Оригинальный препарат выпускается фармацевтической компанией «Эгис» (Венгрия); существуют также дженерики под различными торговыми названиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Тофизопам, как и другие бензодиазепины, усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Связываясь с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторного комплекса, он повышает частоту открытия хлоридных каналов, что ведёт к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости.

Особенность тофизопама — относительно слабое влияние на те подтипы рецепторов, которые отвечают за седативный, снотворный и противосудорожный эффекты, и более выраженное воздействие на структуры, связанные с эмоциональной регуляцией.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тофизопам достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат не накапливается в организме в значимых количествах, что снижает риск кумуляции при длительном приёме. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения относительно короткий, что позволяет принимать препарат несколько раз в сутки.

¶Показания к применению

Таблетки по 10 мг применяются при состояниях, сопровождающихся тревогой и вегетативной дисфункцией:

• тревожные расстройства и генерализованное тревожное состояние;
• неврозы и неврозоподобные состояния;
• вегетативные расстройства, в том числе вегетососудистая дистония;
• синдром эмоционального выгорания;
• психосоматические нарушения;
• абстинентный синдром при отмене алкоголя (в составе комплексной терапии);
• состояния тревоги при органических и соматических заболеваниях.

Препарат применяется у взрослых; решение о назначении принимает врач.

¶Режим дозирования

Дозировка 10 мг обычно используется следующим образом:

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Длительность курса определяется индивидуально; при необходимости длительной терапии препарат отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тофизопаму и другим бензодиазепинам;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью препарат применяют при вождении транспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку даже «дневной» анксиолитик может замедлять реакции.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• сонливость, снижение концентрации внимания;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, сухость во рту, запор;
• снижение артериального давления;
• мышечная слабость;
• аллергические реакции;
• при длительном приёме — риск формирования зависимости.

Выраженность побочных эффектов, как правило, ниже, чем у классических бензодиазепинов, что связано с особенностями профиля действия тофизопама.

¶Особенности и место в терапии

Грандаксин 10 мг часто рассматривают как препарат «первой линии» при тревожных состояниях лёгкой и средней степени тяжести, а также при психосоматических расстройствах, когда выраженная седация нежелательна. Его назначают пациентам, которым необходимо сохранять работоспособность в течение дня.

В отличие от многих бензодиазепинов, тофизопам не обладает выраженным противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием, поэтому не применяется для купирования судорог или в анестезиологии. Основная ниша препарата — амбулаторная терапия тревоги и вегетативных нарушений.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозировки, увеличение кратности приёма или резкая отмена недопустимы. При появлении признаков зависимости или усилении побочных эффектов следует обратиться к специалисту.