Гептрал 400 мг в ампулах¶

Гептрал 400 мг — лекарственный препарат на основе адеметионина (S-аденозил-L-метионина), выпускаемый в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Одна ампула содержит 400 мг действующего вещества. Применяется преимущественно в гепатологии, неврологии и психиатрии. Относится к группе гепатопротекторов и антидепрессантов (по классификации АТХ — N06AX, также A16AA02). Оригинальный производитель — компания Abbott (ранее — Knoll, затем — «Эбботт»); существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «адеметионин».

¶Действующее вещество

Адеметионин — природное соединение, образующееся в организме из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. Оно участвует в трёх ключевых биохимических процессах:

• Трансметилирование — перенос метильной группы, необходимый для синтеза фосфолипидов мембран, нейромедиаторов (дофамина, серотонина, норадреналина), нуклеиновых кислот.
• Транссульфурация — образование цистеина, таурина, глутатиона, играющих роль в детоксикации.
• Аминопропилирование — синтез полиаминов, участвующих в регенерации клеток.

При недостатке адеметионина нарушаются процессы метилирования в печени и центральной нервной системе, что связывают с развитием холестаза, внутрипечёночного застоя желчи и депрессивных расстройств.

¶Форма выпуска и состав

Препарат поставляется в виде лиофилизированного порошка в стеклянных ампулах по 400 мг. В комплект входит растворитель — обычно 5 мл воды для инъекций или специального буферного раствора (L-лизин, гидроксид натрия, вода). Готовый раствор вводят внутривенно медленно или внутримышечно. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; приготовленный раствор пригоден к применению в течение ограниченного времени и не подлежит длительному хранению.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Гептрал 400 мг в ампулах назначают при состояниях, требующих парентерального введения:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых при хронических гепатитах, циррозе, токсических поражениях печени (в том числе алкогольных, лекарственных);
• холестаз у беременных (внутрипечёночный холестаз беременности);
• депрессивные состояния, в том числе при непереносимости или недостаточной эффективности пероральных антидепрессантов;
• абстинентный синдром при алкоголизме, сопровождающийся поражением печени.

Парентеральная форма используется, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое достижение концентрации в крови.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых — 400–800 мг в сутки внутривенно или внутримышечно. При холестазе обычно начинают с 400–800 мг в день в течение 1–2 недель, затем переходят на пероральную форму (таблетки 400 мг). При депрессиях в стационарных условиях дозировка может достигать 400 мг в сутки, курс — 15–20 дней. Раствор готовят непосредственно перед введением: порошок растворяют в прилагаемом растворителе, перемешивают до полного растворения. Внутривенное введение проводят медленно, чтобы избежать раздражения вены.

Дозировка для детей, беременных и пациентов с почечной или печёночной недостаточностью определяется врачом индивидуально. Самовольное изменение схемы недопустимо.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не применяют при:

• индивидуальной непереносимости адеметионина или компонентов раствора;
• наследственных нарушениях, связанных с метиониновым циклом (например, дефицит метионин-аденозилтрансферазы);
• гиперчувствительности к L-лизину;
• детском возрасте (безопасность не установлена).

С осторожностью — при биполярных расстройствах (возможна инверсия фазы), почечной недостаточности, одновременном приёме серотонинергических средств (риск серотонинового синдрома). В период беременности и лактации применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при быстром внутривенном введении:

• со стороны пищеварения — тошнота, диарея, боль в животе, сухость во рту;
• со стороны нервной системы — головная боль, бессонница, тревожность, головокружение, парестезии;
• местные реакции — жжение, боль в месте инъекции;
• редко — аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

При появлении выраженных симптомов введение прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Адеметионин может усиливать эффект серотонинергических антидепрессантов (СИОЗС, триптаны, трамадол), что повышает риск серотонинового синдрома. Не рекомендуется одновременный приём с неселективными ингибиторами МАО. Антагонисты адеметионина (например, некоторые противотуберкулёзные средства) снижают его эффективность. При сочетании с рифампицином, холестирамином возможно уменьшение действия.

¶Отличие от таблетированной формы

Таблетки Гептрал 400 мг и 500 мг предназначены для перорального приёма и покрыты кишечнорастворимой оболочкой, защищающей вещество от разрушения в желудке. Инъекционная форма обеспечивает 100 % биодоступность и более быстрое наступление эффекта, поэтому применяется в острых состояниях. После стабилизации пациента обычно переводят на таблетки для поддерживающей терапии.

¶Условия отпуска и хранение

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности лиофилизата обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии; точные данные указаны на упаковке. По истечении срока годности использование запрещено. Готовый раствор не хранят.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке присутствуют препараты адеметионина различных производителей, в том числе российских и зарубежных. Они содержат то же действующее вещество, однако вспомогательные компоненты и растворитель могут отличаться, что иногда влияет на переносимость. Замена оригинального препарата на дженерик производится по согласованию с лечащим врачом.