Галазалин — препарат для лечения глаукомы¶

Галазалин — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, предназначенный для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Выпускается в форме глазных капель и содержит два действующих вещества — дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, относящихся к разным фармакологическим группам. Комбинация позволяет воздействовать на разные механизмы образования и оттока внутриглазной жидкости, обеспечивая более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией отдельными компонентами.

¶Состав и действующие вещества

В состав препарата входят два активных компонента:

• Дорзоламида гидрохлорид — ингибитор карбоангидразы II типа. Блокирует фермент карбоангидразу в цилиарном теле глаза, что снижает секрецию внутриглазной жидкости.
• Тимолола малеат — неселективный бета-адреноблокатор. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости путём блокирования бета-адренорецепторов в цилиарном эпителии.

Дополнительно в состав входят вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), гиэтеллоза, маннитол, натрия цитрат, гидроксид натрия и вода очищенная. Консервант бензалкония хлорид способен накапливаться в мягких контактных линзах, поэтому линзы рекомендуется снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут.

¶Механизм действия

Внутриглазное давление определяется балансом между образованием водянистой влаги в цилиарном теле и её оттоком через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь. При открытоугольной глаукоме нарушается преимущественно отток, что ведёт к повышению давления и постепенной гибели ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва.

Галазалин воздействует на приток жидкости двумя независимыми путями. Дорзоламид подавляет активность карбоангидразы, снижая образование бикарбонатов и, соответственно, объём секретируемой влаги. Тимолол блокирует симпатическую стимуляцию цилиарного эпителия, что также уменьшает продукцию влаги. Суммарный эффект двух механизмов превышает действие каждого компонента в отдельности и позволяет достичь целевого снижения давления у пациентов, которым монотерапия недостаточна.

¶Показания к применению

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• недостаточный гипотензивный эффект монотерапии одним из компонентов;
• необходимость уменьшения числа инстилляций при сохранении терапевтического эффекта.

Препарат применяется у взрослых. Назначение при закрытоугольной глаукоме требует предварительного устранения блока зрачка хирургическим или лазерным методом, поскольку снижение продукции влаги само по себе не решает проблему закрытия угла передней камеры.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• метаболический ацидоз.

Тимолол, всасываясь через слизистую оболочку носа и конъюнктиву, может оказывать системное действие, поэтому препарат с осторожностью применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, нарушениях периферического кровообращения и у пациентов пожилого возраста. Дорзоламид является производным сульфонамида, что требует осторожности при непереносимости сульфаниламидов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще носят местный характер:

При длительном применении дорзоламид может способствовать образованию конкрементов в почках, что связывают с его влиянием на кислотно-щелочное равновесие.

¶Режим дозирования

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки с интервалом около 12 часов. При пропуске дозы следующую инстилляцию проводят в обычное время, не удваивая количество. Перед закапыванием рекомендуется слегка оттянуть нижнее веко и после процедуры пережать слёзные точки в течение одной-двух минут — это уменьшает системную абсорбцию тимолола.

При переходе с монотерапии другим бета-адреноблокатором на комбинированный препарат первый отменяют и начинают применение Галазалина со следующего дня.

¶Место в терапии глаукомы

Современные подходы к лечению глаукомы предполагают ступенчатую схему: от монотерапии к комбинациям и далее к лазерным и хирургическим вмешательствам. Фиксированные комбинации, к которым относится Галазалин, имеют преимущество перед раздельным применением двух препаратов: они уменьшают число флаконов и инстилляций, снижают контакт консерванта с роговицей и повышают приверженность пациентов лечению. Это существенно, поскольку глаукома требует пожизненной терапии, а несоблюдение режима закапывания — одна из главных причин прогрессирования заболевания.

Препарат не восстанавливает уже погибшие волокна зрительного нерва; его задача — стабилизировать давление и тем самым замедлить дальнейшую потерю зрения. Контроль эффективности проводится по данным тонометрии, периметрии и оптической когерентной томографии.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке присутствуют препараты с той же комбинацией действующих веществ под другими торговыми наименованиями, а также отдельные монопрепараты дорзоламида и тимолола. Выбор между ними определяется переносимостью, наличием консерванта, формой выпуска и стоимостью. Замена одного препарата на другой должна проводиться по согласованию с офтальмологом.