Фреймитус и тадалафил при эректильной дисфункции¶

Фреймитус — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата, содержащего два действующих вещества: тадалафил (ингибитор фосфодиэстеразы типа 5) и дапоксетин (ингибитор обратного захвата серотонина). Препарат применяется для лечения эректильной дисфункции, в том числе в случаях, когда нарушение эрекции сочетается с преждевременной эякуляцией. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Состав и действующие вещества

¶Тадалафил

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Механизм действия связан с блокированием разрушения циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. Накопление цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови к пещеристым телам, что обеспечивает эрекцию при наличии сексуальной стимуляции. Тадалафил отличается длительным периодом полувыведения — около 17,5 часов, благодаря чему его действие сохраняется до 36 часов. Это свойство дало препарату неофициальное название «тадалафил выходного дня».

¶Дапоксетин

Дапоксетин — короткодействующий селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Его применение направлено на увеличение времени до наступления эякуляции. Механизм связан с повышением концентрации серотонина в синапсах центральной нервной системы, что модулирует рефлекс эякуляции. Дапоксетин принимается за 1–3 часа до предполагаемой близости; его период полувыведения составляет около 1,3 часа.

¶Фармакологические свойства комбинации

Сочетание тадалафила и дапоксетина в одном препарате преследует цель одновременного воздействия на две распространённые формы сексуальной дисфункции у мужчин — эректильную дисфункцию и преждевременную эякуляцию. Оба состояния нередко сопутствуют друг другу, особенно у мужчин старше 40 лет, а также при психогенных расстройствах и ряде соматических заболеваний.

Фармакокинетического взаимодействия, существенно изменяющего концентрации обоих веществ, в клинических исследованиях не выявлено: тадалафил метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4, дапоксетин — CYP2D6 и CYP3A4. Одновременный приём требует осторожности при назначении других препаратов, влияющих на эти ферменты.

¶Показания и применение

Препарат применяется у взрослых мужчин (обычно старше 18 лет) при сочетании эректильной дисфункции с преждевременной эякуляцией. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом тяжести симптомов, возраста, состояния сердечно-сосудистой системы и сопутствующей терапии. Таблетка принимается внутрь, запивается водой, за определённое время до полового акта.

Приём пищи с высоким содержанием жиров может замедлять всасывание тадалафила и снижать скорость наступления эффекта, что следует учитывать при планировании.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск резкого падения артериального давления);
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Не рекомендуется сочетание с другими ингибиторами ФДЭ-5 и с ингибиторами МАО.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, сухость во рту. Со стороны дапоксетина возможны эмоциональная лабильность, снижение либидо, повышенная утомляемость, редко — обмороки. Большинство нежелательных реакций носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов или центральным действием серотонина.

При появлении признаков приапизма (болезненной эрекции продолжительностью более 4 часов) требуется немедленная медицинская помощь.

¶Правовой статус и регулирование

Тадалафил и дапоксетин относятся к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран, включая Россию и государства Европейского союза. Комбинированные препараты на их основе подлежат государственной регистрации. Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача не рекомендуются из-за риска серьёзных нежелательных реакций и взаимодействий с другими лекарствами.

Оборот подобных средств через нерегулируемые интернет-каналы сопряжён с риском приобретения фальсифицированной продукции, не содержащей заявленных действующих веществ либо содержащей их в опасных концентрациях.

¶Место среди аналогичных препаратов

На рынке представлены как монопрепараты (тадалафил отдельно, дапоксетин отдельно), так и фиксированные комбинации. Комбинированные формы удобны для пациентов, у которых диагностированы оба состояния, поскольку позволяют принимать одну таблетку вместо двух. При этом решение о переходе на комбинированную терапию принимает врач, оценивая соотношение пользы и риска.

Следует учитывать, что эффективность и безопасность любой фармакотерапии эректильной дисфункции оцениваются индивидуально; универсальных схем приёма не существует.