Фосфомицин Канон — антибактериальный препарат¶

Фосфомицин Канон — российский лекарственный препарат на основе фосфомицина, антибиотика широкого спектра действия, применяемого преимущественно для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для приёма внутрь. Действующее вещество — фосфомицина трометамол — относится к группе производных фосфоновой кислоты и обладает бактерицидным действием.

¶Действующее вещество

Фосфомицин был выделен в 1969 году из культуральной жидкости бактерий Streptomyces fradiae. Это низкомолекулярное соединение, структурно напоминающее фосфоэнолпируват. В медицинской практике применяется соль — фосфомицина трометамол, обеспечивающая лучшую растворимость и всасывание при пероральном приёме.

Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента енолпирувилтрансферазы (MurA), участвующего в первой стадии синтеза пептидогликана — ключевого компонента клеточной стенки бактерий. Блокировка этого этапа приводит к нарушению формирования стенки и гибели микроорганизма. Поскольку фермент структурно отличается от аналогичных белков человека, препарат обладает избирательной токсичностью.

¶Спектр активности

Фосфомицин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе:

• Escherichia coli — основной возбудитель неосложнённых инфекций мочевыводящих путей;
• Enterococcus faecalis;
• Proteus mirabilis;
• Klebsiella pneumoniae;
• Staphylococcus aureus (включая некоторые метициллинрезистентные штаммы).

Препарат устойчив к действию большинства бактериальных β-лактамаз, что отличает его от многих пенициллинов и цефалоспоринов. Устойчивость к фосфомицину развивается медленно, поскольку он действует на раннем этапе синтеза клеточной стенки и не имеет близких аналогов среди других антибиотиков.

¶Показания к применению

Основное показание — острый неосложнённый цистит у женщин, а также бактериурия при беременности и профилактика инфекций мочевыводящих путей при урологических вмешательствах. Благодаря однократному приёму препарат удобен для амбулаторной практики: стандартная доза составляет 3 г (один пакет порошка), растворённые в воде.

Применяется также при:

• инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными возбудителями;
• бессимптомной бактериурии у беременных;
• профилактике послеоперационных инфекций при трансуретральных вмешательствах.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 37 % при приёме натощак. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–2,5 часа. Препарат не связывается с белками плазмы, не метаболизируется и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче. Период полувыведения — около 5,7 часа. Такая фармакокинетика обеспечивает терапевтическую концентрацию в моче в течение 24–48 часов после однократного приёма.

¶Форма выпуска и состав

«Фосфомицин Канон» производится в виде порошка для приготовления раствора для приёма внутрь, в пакетиках по 3 г фосфомицина трометамола. В состав также входят вспомогательные вещества: ароматизаторы (апельсиновый, мандариновый), сахароза, лимонная кислота и другие компоненты, улучшающие вкус и растворимость. Перед приёмом содержимое пакетика растворяют в 100–150 мл холодной воды.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фосфомицину, тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), а также детям до 5 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью применяется при сахарном диабете из-за содержания сахарозы.

Побочные эффекты чаще всего связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, тошнота, боль в животе, реже — головная боль, головокружение, кожная сыпь. Серьёзные нежелательные реакции редки.

¶Особенности применения

При беременности фосфомицин считается одним из препаратов выбора для лечения бессимптомной бактериурии и цистита, поскольку не оказывает тератогенного действия в исследованиях на животных и имеет данные о безопасности применения у человека. В период грудного вскармливания препарат проникает в молоко в незначительных количествах, что позволяет применять его при необходимости.

Не рекомендуется одновременный приём с метоклопрамидом, который снижает концентрацию фосфомицина в крови, и с некоторыми антацидами. Пища замедляет всасывание, поэтому препарат принимают натощак, обычно перед сном после опорожнения мочевого пузыря.

¶Место среди антибактериальных препаратов

Фосфомицин занимает особое положение среди уроантисептиков благодаря уникальному механизму действия и удобству однократного приёма. В клинических рекомендациях ряда стран он рассматривается как препарат первой линии при неосложнённом цистите наряду с нитрофурантоином и триметопримом/сульфаметоксазолом. Ограниченное применение при системных инфекциях связано с тем, что при пероральном приёме препарат концентрируется главным образом в моче, а не в тканях.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Готовый раствор следует использовать сразу после приготовления.