Флуоксетин в капсулах¶

Флуоксетин в капсулах — лекарственная форма антидепрессанта флуоксетина, представляющего собой селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Капсулы содержат флуоксетина гидрохлорид в виде порошка или гранул, заключённых в желатиновую либо гипромеллозную оболочку, и предназначены для перорального приёма. Препарат применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, булимии и ряде других состояний; в большинстве стран отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — флуоксетина гидрохлорид. Стандартные дозировки капсул: 10, 20 и 60 мг (в пересчёте на флуоксетин). Вспомогательные компоненты могут включать крахмал, тальк, стеарат магния, диоксид кремния; оболочка капсулы состоит из желатина или гипромеллозы с добавлением красителей. Капсулы обычно имеют двухцветную маркировку, различающуюся по дозировке, что облегчает идентификацию. Помимо капсул, флуоксетин выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь, однако капсульная форма распространена наиболее широко.

¶Механизм действия

Флуоксетин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая концентрацию нейромедиатора в межсинаптической щели. В отличие от трициклических антидепрессантов, он слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и обладает меньшим сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что снижает выраженность ряда побочных эффектов. При регулярном приёме терапевтический эффект развивается постепенно — обычно в течение двух–четырёх недель, иногда до шести недель. Период полувыведения активного метаболита норфлуоксетина достигает нескольких суток, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания

К основным показаниям относятся:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• нервная булимия;
• панические расстройства и некоторые тревожные состояния;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Назначение и режим дозирования определяет врач; самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Способ применения и дозирование

Капсулы принимают внутрь, обычно утром, независимо от приёма пищи либо во время еды — это снижает риск тошноты. Начальная доза при депрессии у взрослых чаще составляет 20 мг в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают, но не чаще чем раз в несколько недель, поскольку препарат накапливается в организме. Максимальные суточные дозы зависят от показания и могут достигать 60–80 мг. При отмене рекомендуется постепенное снижение дозы во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, сухость во рту, потливость, нарушения половой функции. В начале терапии возможно усиление тревоги и ажитации. Редко возникают серотониновый синдром, гипонатриемия, повышенная кровоточивость, удлинение интервала QT.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, одновременный приём ингибиторов МАО (необходим перерыв не менее 14 дней), а также осторожность требуется при эпилепсии, печёночной недостаточности, сахарном диабете и в период беременности и кормления грудью. Особое внимание уделяется пациентам молодого возраста в связи с риском усиления суицидальных мыслей на ранних этапах лечения.

¶Взаимодействия

Флуоксетин является сильным ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома P450, что замедляет метаболизм многих лекарств: трициклических антидепрессантов, некоторых антиаритмиков, бета-блокаторов, нейролептиков. Опасно сочетание с ингибиторами МАО и другими серотонинергическими средствами (триптаны, трамадол, зверобой) из-за риска серотонинового синдрома. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

¶Хранение и отпуск

Капсулы хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой серии. Препарат отпускается по рецепту; бесконтрольное применение недопустимо.

¶История и значение

Флуоксетин был синтезирован в 1970-х годах в лаборатории Eli Lilly и одобрен для медицинского применения в США в 1987 году, став одним из первых СИОЗС на рынке. Его появление существенно изменило практику лечения депрессии, потеснив трициклические антидепрессанты благодаря более благоприятному профилю переносимости. Капсульная форма стала одной из наиболее узнаваемых лекарственных форм препарата. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, что расширило доступность терапии.