Флуконазол в форме вагинальных суппозиториев¶

Флуконазол в форме вагинальных суппозиториев — противогрибковый лекарственный препарат из группы триазолов, выпускаемый в виде свечей (суппозиториев) для интравагинального применения при кандидозе влагалища. Действующее вещество — флуконазол, синтетическое производное бис-триазола, подавляющее синтез эргостерола в клеточной мембране грибов рода Candida. Относится к рецептурным либо безрецептурным средствам в зависимости от национального законодательства.

¶Действующее вещество

Флуконазол был синтезирован в 1980-х годах в компании Pfizer и с 1988 года применяется в клинической практике. Он обладает широким спектром противогрибкового действия: активен против Candida albicans, C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, а также Cryptococcus neoformans. Механизм действия связан с избирательным угнетением фермента 14-α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент мембраны грибковой клетки. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели гриба.

Флуконазол хорошо растворяется в воде, что отличает его от более ранних азолов (кетоконазола, итраконазола) и обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь. При интравагинальном введении препарат действует преимущественно местно, создавая высокую концентрацию в слизистой влагалища.

¶Формы выпуска

Флуконазол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы для приёма внутрь (50, 100, 150, 200 мг);
• раствор для внутривенного введения;
• порошок для приготовления суспензии;
• вагинальные суппозитории (свечи);
• вагинальные таблетки.

Вагинальные суппозитории обычно содержат 50, 100 или 150 мг флуконазола. Основа суппозитория (например, витепсол, жир кондитерский, полиэтиленгликоль) обеспечивает плавление при температуре тела и высвобождение действующего вещества на слизистой оболочке.

¶Показания

Основное показание — острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз (молочница), вызванный чувствительными к флуконазолу штаммами Candida. Препарат применяется также при кандидозном баланопостите у половых партнёров, при профилактике грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом (в системных формах).

Классические симптомы молочницы, при которых назначают свечи: зуд и жжение в области наружных половых органов, белые творожистые выделения, отёк и покраснение слизистой, дискомфорт при мочеиспускании и половом акте.

¶Схема применения

Суппозиторий вводится глубоко во влагалище, обычно перед сном, в положении лежа. Типовые схемы:

При рецидивирующем течении может назначаться поддерживающая терапия. Точную схему определяет врач с учётом тяжести инфекции, сопутствующих заболеваний и беременности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местные реакции: жжение, зуд, раздражение слизистой, редко — отёк. Системные реакции при интравагинальном применении редки, поскольку всасывание в кровоток незначительно, но возможны головная боль, тошнота, боли в животе, кожная сыпь.

Противопоказания: повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азолам, беременность (I триместр), период лактации (с осторожностью), детский возраст до 18 лет (для вагинальных форм). С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при одновременном приёме варфарина, пероральных гипогликемических средств, фенитоина — возможны лекарственные взаимодействия.

¶Сравнение с другими препаратами

Помимо флуконазола, при молочнице применяются:

• Клотримазол — имидазольное производное, выпускается в свечах, кремах, таблетках; курс обычно 6–7 дней.
• Миконазол — также имидазол, применяется интравагинально.
• Нистатин — полиеновый антибиотик, менее эффективен при Candida non-albicans.
• Бутоконазол — триазол для однократного интравагинального применения.
• Системный флуконазол в капсулах — однократный приём 150 мг.

Преимущества вагинальных свечей с флуконазолом: местное действие, минимальное системное всасывание, удобство коротких курсов. Недостатки: возможное местное раздражение, необходимость соблюдения гигиенических правил при введении, меньшая эффективность при тяжёлых формах по сравнению с системной терапией.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов, поскольку основа суппозитория может снижать эффективность барьерных контрацептивов (латексных презервативов и диафрагм). При одновременном кандидозе у партнёра показано его лечение местными или системными противогрибковыми средствами.

Самодиагностика и бесконтрольное применение противогрибковых препаратов не рекомендуются: схожие симптомы могут вызывать бактериальный вагиноз, трихомониаз, смешанные инфекции, при которых флуконазол неэффективен. Диагноз подтверждается микроскопией мазка и культуральным исследованием.

¶Хранение и отпуск

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (некоторые производители требуют хранения в холодильнике при 2–8 °C). Срок годности обычно 2–3 года. Отпуск из аптек — без рецепта или по рецепту в зависимости от дозировки и страны.