Флуконазол ШТАДА — противогрибковый препарат¶

Флуконазол ШТАДА — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуконазола, выпускаемого российской фармацевтической компанией АО «Нижфарм» (группа STADA). Относится к группе противогрибковых средств (антимикотиков) триазольного ряда и применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами.

¶Действующее вещество

Флуконазол — синтетическое производное бис-триазола, впервые синтезированное в 1982 году в Великобритании компанией Pfizer, где выпускался под торговым названием «Дифлюкан». Международное непатентованное наименование (МНН) — флуконазол. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что подразумевает государственное регулирование цен на него.

Механизм действия основан на избирательном ингибировании фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Избирательность действия обусловлена тем, что фермент-мишень у грибов отличается от аналогичных ферментов человека, поэтому препарат относительно безопасен для макроорганизма.

¶Формы выпуска и производитель

Препарат «Флуконазол ШТАДА» производится в России и представлен несколькими лекарственными формами:

Производство осуществляется на мощностях АО «Нижфарм» (Нижний Новгород), входящего в международную группу STADA Arzneimittel AG (Германия). STADA — фармацевтическая компания, работающая преимущественно в сегменте дженериков и безрецептурных препаратов; в России она представлена несколькими производственными площадками. Флуконазол ШТАДА является дженериком — воспроизведённым препаратом, биоэквивалентным оригинальному Дифлюкану.

¶Показания к применению

Флуконазол применяется при широком спектре грибковых инфекций:

• Кандидоз слизистых оболочек — орофарингеальный, эзофагеальный, вагинальный; при неосложнённом вагинальном кандидозе часто достаточно однократной дозы 150 мг.
• Генерализованный (системный) кандидоз — кандидемия, диссеминированный кандидоз внутренних органов, в том числе у пациентов с иммунодефицитом.
• Криптококкоз — включая криптококковый менингит у больных СПИДом, где препарат применяется как для лечения, так и для вторичной профилактики.
• Профилактика грибковых инфекций у пациентов после трансплантации органов, при химиотерапии, у ВИЧ-инфицированных с низким уровнем CD4-лимфоцитов.
• Дерматомикозы — при некоторых формах (например, отрубевидном лишае) как альтернативное средство.

Спектр активности охватывает большинство видов Candida (кроме Candida krusei и части штаммов Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, а также ряд дерматофитов. В отношении плесневых грибов (Aspergillus) препарат неактивен.

¶Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность около 90 %), приём пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма внутрь. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 11–12 %), хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении криптококкового менингита. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу и другим азоловым соединениям, при одновременном приёме с некоторыми лекарствами (в частности, с терфенадином, цизапридом, астемизолом из-за риска удлинения интервала QT). С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, боли в животе, диарея, кожная сыпь. Редко — серьёзные поражения печени, анафилактические реакции, удлинение интервала QT. При длительном приёме высоких доз требуется контроль функции печени и почек.

¶Взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств, что требует мониторинга. Одновременный приём с рифампицином снижает концентрацию флуконазола.

¶Место среди аналогов

На российском рынке представлено множество дженериков флуконазола: «Дифлюкан» (оригинал, Pfizer), «Флюкостат», «Микосист», «Флуконазол» различных производителей. Препарат «Флуконазол ШТАДА» конкурирует в среднем ценовом сегменте; его преимущества — доступная цена и наличие нескольких форм выпуска, включая раствор для инфузий, что удобно для стационарного применения. По данным Государственного реестра лекарственных средств, препарат зарегистрирован в РФ и допущен к медицинскому применению.

¶Особенности применения

Флуконазол отпускается по рецепту врача, за исключением некоторых форм (например, капсулы 150 мг для однократного приёма при вагинальном кандидозе в ряде стран могут отпускаться без рецепта; в России — по рецепту). Самолечение системными антимикотиками не рекомендуется из-за риска неверной диагностики, побочных эффектов и формирования устойчивости грибковых штаммов. Рациональное применение предполагает подтверждение грибковой этиологии инфекции и учёт чувствительности возбудителя.

Устойчивость к флуконазолу среди Candida растёт, особенно у пациентов с длительной терапией и иммунодефицитом; это ограничивает эмпирическое назначение препарата и требует микробиологического контроля.