Фиброксин — лекарственный препарат¶

Фиброксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе транексамовой кислоты, применяемого в медицинской практике в качестве антифибринолитического (гемостатического) средства. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — транексамовая кислота — относится к синтетическим аналогам аминокислоты лизина и блокирует процесс растворения фибриновых сгустков, что позволяет останавливать кровотечения, связанные с повышенной активностью фибринолиза.

¶Общие сведения

Транексамовая кислота была синтезирована в 1960-х годах японскими исследователями С. Окадмото и У. Окамото, изучавшими производные аминокапроновой кислоты. По сравнению с предшественником — аминокапроновой кислотой — транексамовая кислота обладает примерно в 8–10 раз более выраженной антифибринолитической активностью и лучше переносится. Под торговым названием «Фиброксин» препарат зарегистрирован и применяется преимущественно в странах постсоветского пространства, в частности в России и государствах СНГ. Формы выпуска включают таблетки по 250 и 500 мг, а также растворы для внутривенного введения с концентрацией 50 мг/мл и 100 мг/мл в ампулах.

¶Механизм действия

Фибринолиз — естественный процесс разрушения фибринового сгустка, лежащий в основе растворения тромбов. Ключевой фермент этого процесса — плазмин — образуется из неактивного предшественника плазминогена. Активация плазминогена происходит при его связывании с фибрином через специфические лизиновые участки.

Транексамовая кислота конкурентно занимает эти лизиновые сайты, препятствуя связыванию плазминогена с фибрином. В результате плазмин не образуется в достаточном количестве, и фибриновый сгусток сохраняется дольше. Таким образом, препарат не запускает свёртывание крови напрямую, а лишь тормозит разрушение уже сформировавшегося сгустка. Это отличает его от классических коагулянтов, например витамина K или этамзилата.

¶Показания к применению

Спектр применения транексамовой кислоты достаточно широк и охватывает как плановую, так и неотложную медицину:

• Гинекология — меноррагии (обильные менструальные кровотечения), кровотечения при миоме матки, профилактика кровопотери при операциях на органах малого таза.
• Хирургия — остановка и профилактика кровотечений при оперативных вмешательствах, особенно в кардиохирургии, ортопедии и урологии.
• Травматология — массивные кровотечения при травмах, в том числе в составе протоколов оказания помощи пострадавшим (например, при боевых повреждениях).
• Стоматология — кровотечения после экстракции зубов у пациентов с нарушениями свёртываемости.
• Оториноларингология — носовые кровотечения, тонзиллэктомия.
• Наследственные заболевания — ангионевротический отёк, обусловленный дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к транексамовой кислоте, при активном тромбозе (острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии), при субарахноидальном кровоизлиянии, а также при тяжёлой почечной недостаточности, поскольку выведение вещества происходит преимущественно через почки. С осторожностью назначают при нарушениях цветового зрения, гематурии и склонности к тромбообразованию.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении фиброксина встречаются относительно редко, однако возможны:

При быстром внутривенном введении возможно падение артериального давления, поэтому раствор вводят медленно, обычно в течение нескольких минут.

¶Особенности применения

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, массы тела и функции почек. При внутривенном введении у взрослых типичная доза составляет 10–15 мг на килограмм массы тела 2–3 раза в сутки. При приёме внутрь назначают 250–500 мг несколько раз в день. Курс лечения обычно не превышает 5–7 дней, поскольку длительное применение повышает риск тромботических осложнений.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации применение требует оценки соотношения пользы и риска. В педиатрической практике препарат используется ограниченно, преимущественно по жизненным показаниям.

¶Место в терапии

Фиброксин относится к группе гемостатиков системного действия и занимает нишу средств, целенаправленно воздействующих на фибринолитическое звено гемостаза. В клинических рекомендациях транексамовая кислота фигурирует как препарат первой линии при ряде состояний, сопровождающихся гиперфибринолизом. В частности, она включена в протоколы оказания помощи при массивных кровотечениях, где раннее введение препарата снижает летальность.

Отдельного упоминания заслуживает использование транексамовой кислоты в косметологии — для уменьшения отёков и гематом после инъекционных процедур, хотя такое применение не является официально одобренным показанием и относится к области off-label.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество — транексамовая кислота — выпускается под множеством торговых наименований. Среди наиболее известных: Транексам, Транексамовая кислота, Транексам-Ферейн, Циклокапрон, Экзацил, а также оригинальный препарат Транексамовая кислота производства различных фармкомпаний. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются преимущественно формой выпуска, дозировкой и производителем. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью, подтверждённой при регистрации воспроизведённых препаратов.

¶Правовой статус

В России транексамовая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту врача. Хранение и применение регулируются нормативными актами Министерства здравоохранения. Самостоятельное использование препарата без назначения специалиста недопустимо ввиду риска тромбоэмболических осложнений.