Фенофлан: свойства, классификация и применение¶

Фенофлан — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является нимесулид. Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии, применяется преимущественно как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство. Относится к классу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и используется главным образом в педиатрической и взрослой практике при лихорадочных состояниях и болевом синдроме.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет нимесулид — сульфонанилидное производное, синтезированное в 1971 году и вошедшее в клиническую практику в 1985 году. Нимесулид относится к «предпочтительным» ингибиторам ЦОГ-2: он подавляет преимущественно «воспалительную» изоформу фермента циклооксигеназы, ответственную за синтез простагландинов в очаге воспаления, и в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, участвующую в защите слизистой оболочки желудка и регуляции агрегации тромбоцитов. Именно этим объясняется относительно более благоприятный профиль переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Помимо этого, нимесулид способен ингибировать активность фермента фосфодиэстеразы-4, снижать высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли, а также угнетать активность нейтрофилов, что вносит дополнительный вклад в противовоспалительный эффект.

¶Лекарственные формы

Фенофлан выпускается в нескольких формах:

Гранулы перед применением растворяют в воде до получения суспензии с фруктовым вкусом, что облегчает дозирование и приём у детей. Дозировка рассчитывается по массе тела ребёнка и обычно составляет 1,5 мг на килограмм массы в сутки, разделённые на два-три приёма.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся болью, воспалением и повышением температуры:

• острые респираторные вирусные инфекции с лихорадкой;
• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная боль);
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, бурситы, тендиниты);
• посттравматический болевой синдром;
• альгодисменорея.

В педиатрии нимесулид применяется преимущественно как жаропонижающее средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях, когда другие препараты неэффективны или противопоказаны.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст младше двух лет (для суспензии) и младше двенадцати лет (для таблеток).

Отдельного внимания требует гепатотоксичность нимесулида: в ряде стран зарегистрированы случаи лекарственного поражения печени, в связи с чем в некоторых государствах (например, в Испании, Ирландии, Финляндии) препарат был отозван или ограничен к применению у детей. По этой причине приём должен быть кратковременным и контролируемым, а при появлении симптомов поражения печени (тошнота, желтуха, тёмная моча) препарат отменяют.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, изжога, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны крови.

При длительном применении возрастает риск поражения печени, почек и желудочно-кишечного тракта, поэтому курс лечения обычно ограничивают несколькими днями.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС (ибупрофен, диклофенак) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Его отличают быстрое наступление жаропонижающего и обезболивающего эффекта и удобство педиатрических форм. Вместе с тем вопросы безопасности, прежде всего в отношении печени, стали причиной ограничительных мер в ряде стран и ужесточения инструкций по применению.

¶Правовой статус и регулирование

В Российской Федерации нимесулид и его торговые формы, включая Фенофлан, зарегистрированы как рецептурные лекарственные препараты. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Назначение, корректировка дозы и отмена препарата находятся в компетенции медицинского работника; самостоятельное применение, особенно у детей, не рекомендуется из-за риска нежелательных реакций.