Фексофенадин: антигистаминный препарат¶

Фексофенадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Отличается отсутствием выраженного седативного (успокаивающего) эффекта и слабым влиянием на центральную нервную систему, поскольку плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Механизм действия

Действующее вещество фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина — антигистаминного средства предыдущего поколения, которое было отозвано с рынка в ряде стран из-за риска кардиотоксичности (удлинения интервала QT). При попадании в организм фексофенадин конкурентно блокирует H1-рецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов, тем самым препятствуя связыванию с ними гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций.

Блокирование H1-рецепторов приводит к ослаблению следующих эффектов гистамина:

• расширения сосудов и повышения их проницаемости (уменьшение отёка, покраснения);
• стимуляции чувствительных нервных окончаний (снижение зуда, чихания);
• сокращения гладкой мускулатуры (уменьшение спазма бронхов).

Препарат практически не связывается с холинергическими и адренергическими рецепторами, что объясняет отсутствие сухости во рту, тахикардии и других побочных эффектов, характерных для антигистаминных средств первого поколения.

¶Показания к применению

Основные показания, по которым назначают фексофенадин:

В некоторых случаях препарат применяется при других аллергических состояниях — например, при аллергических дерматитах или как вспомогательное средство при комплексной терапии. Решение о назначении принимает врач с учётом противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

¶Формы выпуска и дозировка

Фексофенадин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, дозировкой 120 мг и 180 мг, а также в форме суспензии для приёма внутрь. Стандартная схема для взрослых и детей старшего возраста — одна таблетка 120 мг один раз в сутки при аллергическом рините или 180 мг один раз в сутки при крапивнице. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, однако при употреблении вместе с жирной пищей может незначительно замедляться начало действия.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 14 часов. Препарат не метаболизируется в печени и выводится преимущественно в неизменённом виде с желчью и калом, что делает его относительно безопасным для пациентов с нарушением функции печени и почек.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к фексофенадину или любому из вспомогательных компонентов. С осторожностью применяется у детей младше 6 лет (для таблетированных форм) и у беременных — только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

• головная боль;
• сонливость (в редких случаях);
• головокружение;
• тошнота;
• сухость слизистой оболочки носа или рта.

Серьёзные побочные эффекты при соблюдении рекомендованных доз наблюдаются редко. В отличие от терфенадина, фексофенадин не оказывает клинически значимого влияния на интервал QT и не требует регулярного контроля ЭКГ.

¶Сравнение с другими антигистаминными средствами

Фексофенадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов, к которому также принадлежат лоратадин, цетиризин, дезлоратадин и левоцетиризин. Общие черты этой группы — минимальный седативный эффект и длительное действие (приём один раз в сутки). Различия касаются скорости наступления эффекта, метаболизма и индивидуальной переносимости:

• цетиризин и левоцетиризин действуют быстрее, но чаще вызывают сонливость;
• лоратадин и дезлоратадин метаболизируются в печени;
• фексофенадин не метаболизируется в печени и выводится в неизменённом виде.

Выбор конкретного препарата осуществляется врачом индивидуально.

¶Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени, почек или сердечно-сосудистой системы перед началом приёма следует проконсультироваться со специалистом. Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий или магний, — это может снизить всасывание фексофенадина. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую.

Фексофенадин отпускается из аптек по рецепту врача (в зависимости от страны и формы выпуска возможен безрецептурный отпуск). Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.