Эзомепразол: инструкция по применению 40 мг¶

Эзомепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Представляет собой S-изомер омепразола и выпускается, среди прочего, в дозировке 40 мг. Препарат используется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Дозировка 40 мг предназначена преимущественно для внутривенного введения и для лечения состояний, требующих более выраженного подавления кислотности.

¶Фармакологические свойства

Эзомепразол является оптически активным S-энантиомером омепразола. Механизм действия основан на необратимом ингибировании H+/K+-АТФазы (протонной помпы) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Это приводит к блокировке заключительного этапа секреции соляной кислоты и стойкому снижению базальной и стимулированной кислотности.

После приёма внутрь эффект развивается в течение часа, максимум действия достигается через 1–2 часа. При внутривенном введении 40 мг кислотность подавляется быстрее, что важно при острых состояниях. Период полувыведения составляет около 1,2 часа; препарат метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP2C19. Часть энантиомера метаболизируется и через CYP3A4. У лиц с медленным метаболизмом (полиморфизм CYP2C19) концентрация препарата в крови выше, что может усиливать эффект.

¶Формы выпуска и дозировка 40 мг

Эзомепразол выпускается в нескольких формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг;
• капсулы с гранулами, устойчивыми к действию желудочного сока;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг.

Дозировка 40 мг чаще применяется в следующих случаях:

• внутривенное введение при невозможности приёма внутрь;
• лечение эрозивного эзофагита и рефлюкс-эзофагита тяжёлой степени;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика рецидивов язвенной болезни после эндоскопического лечения кровотечения;
• часть схем эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибиотиками.

¶Показания к применению

Основные показания к применению эзомепразола:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит.
2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
3. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.
4. Синдром Золлингера — Эллисона.
5. Профилактика и лечение повреждений слизистой, связанных с приёмом НПВС.
6. Профилактика аспирационного пневмонита при анестезии (в/в форма).

¶Способ применения и режим дозирования

При приёме внутрь таблетку или капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, обычно за час до еды. Дозировка 40 мг внутрь чаще назначается один раз в сутки.

При внутривенном введении 40 мг растворяют в соответствии с инструкцией (например, в 0,9 % растворе натрия хлорида) и вводят медленно, не менее чем за 3 минуты, либо в виде инфузии в течение 10–30 минут. Длительность курса определяется врачом и зависит от состояния пациента; при кровотечениях из верхних отделов ЖКТ внутривенное введение может продолжаться до стабилизации, после чего возможен переход на пероральный приём.

Для эрадикации Helicobacter pylori эзомепразол применяется в комбинации с антибактериальными средствами по схемам, рекомендованным клиническими руководствами.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к эзомепразолу или другим компонентам препарата;
• детский возраст (для некоторых форм и показаний);
• одновременный приём с некоторыми противовирусными препаратами (например, с нелфинавиром);
• наследственная непереносимость фруктозы, галактозы (для отдельных лекарственных форм).

С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Среди наиболее частых нежелательных реакций отмечают головную боль, боль в животе, диарею, тошноту, метеоризм, запор. Реже возникают головокружение, сонливость, сухость во рту, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь. Длительное применение связывают с риском дефицита витамина B12, гипомагниемии, повышенным риском инфекций (в том числе Clostridioides difficile) и переломов на фоне остеопороза. При внутривенном введении возможны реакции в месте инъекции.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом лечения следует исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку препарат может маскировать симптомы опухоли. Эзомепразол изменяет всасывание лекарств, зависящее от кислотности желудка: снижает усвоение кетоконазола, итраконазола, некоторых препаратов железа. Он взаимодействует с клопидогрелом, уменьшая его антиагрегантный эффект, что важно учитывать у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При одновременном применении с диазепамом, фенитоином, варфарином возможно изменение их концентрации.

¶Применение при беременности и в период лактации

Данные о безопасности эзомепразола при беременности ограничены; применение возможно только при явном превосходстве пользы над риском и по назначению врача. При необходимости лечения в период грудного вскармливания рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления, поскольку данных о проникновении препарата в грудное молоко недостаточно.

¶Передозировка

Случаи передозировки немногочисленны. Симптомы могут включать усиление побочных эффектов. Специфический антидот отсутствует; проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен, поскольку препарат активно связывается с белками плазмы.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности зависит от формы выпуска. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозировки, особенно 40 мг, не допускается: режим и длительность приёма определяет лечащий врач с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.