Эстровела — препарат для заместительной гормональной терапии¶

Эстровела — комбинированный лекарственный препарат, содержащий эстроген (эстрадиол) и прогестаген, применяемый для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в период менопаузы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе средств, используемых при климактерических расстройствах и для профилактики постменопаузального остеопороза.

¶Состав и форма выпуска

Основными действующими веществами выступают эстрадиола валерат (синтетическое производное эстрадиола, идентичное эндогенному эстрогену) и медроксипрогестерона ацетат (синтетический прогестаген). Комбинация эстрогена и прогестагена характерна для препаратов ЗГТ, предназначенных женщинам с сохранённой маткой: прогестагеновый компонент необходим для защиты эндометрия от гиперплазии, вызываемой эстрогенами.

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих, как правило, 2 мг эстрадиола валерата и 10 мг медроксипрогестерона ацетата. Существуют и другие дозировки в зависимости от производителя и страны регистрации. Таблетки покрыты плёночной оболочкой, принимаются внутрь.

¶Механизм действия

Эстрадиола валерат после приёма внутрь гидролизуется до эстрадиола — основного женского полового гормона. Эстрадиол связывается с ядерными рецепторами эстрогенов в тканях-мишенях: матке, молочных железах, костной ткани, печени, центральной нервной системе. Это восполняет дефицит эндогенных эстрогенов, возникающий при угасании функции яичников.

Медроксипрогестерона ацетат воздействует на рецепторы прогестерона в эндометрии, вызывая его секреторную трансформацию и последующее отторжение, что предотвращает разрастание слизистой оболочки матки. Кроме того, прогестагеновый компонент влияет на гипоталамо-гипофизарную систему, подавляя избыточную секрецию гонадотропинов.

Сочетание двух компонентов обеспечивает комплексное воздействие: эстроген устраняет вазомоторные симптомы и предотвращает потерю костной массы, а прогестаген защищает эндометрий.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• климактерические расстройства, связанные с естественной или хирургической менопаузой (приливы, повышенная потливость, нарушения сна, эмоциональная лабильность);
• профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с повышенным риском переломов;
• атрофические изменения мочеполового тракта, обусловленные дефицитом эстрогенов;
• заместительная терапия при преждевременной недостаточности яичников.

Назначение производится только врачом после оценки соотношения пользы и риска для конкретной пациентки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• беременность и период грудного вскармливания;
• диагностированные или предполагаемые злокачественные новообразования молочной железы и эндометрия;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• острые или хронические заболевания печени в стадии обострения;
• тромбозы, тромбоэмболии в анамнезе, повышенная склонность к тромбообразованию;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• кровотечения из половых путей неясной этиологии.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее часто отмечаются: нагрубание и болезненность молочных желёз, тошнота, головная боль, изменения массы тела, маточные кровотечения по типу «прорывных», раздражительность, отёки. Часть симптомов проходит в первые месяцы терапии.

К серьёзным рискам длительной ЗГТ относятся повышенная вероятность венозной тромбоэмболии, инсульта, ишемической болезни сердца (при начале терапии в старшем возрасте), рака молочной железы при продолжительном приёме. Крупные эпидемиологические исследования начала 2000-х годов (в частности, инициатива Women's Health Initiative) показали, что польза и риски ЗГТ зависят от возраста начала, длительности приёма и индивидуальных факторов. Это привело к пересмотру рекомендаций: ЗГТ назначают в минимальной эффективной дозе и по возможности коротким курсом, преимущественно для купирования симптомов.

¶Режим дозирования

Таблетки принимаются внутрь, обычно по одной в сутки, желательно в одно и то же время. При непрерывном режиме приём не прерывается. При циклическом режиме возможны перерывы, определяемые схемой лечения. Длительность курса устанавливает врач; практикуется периодическая переоценка необходимости продолжения терапии не реже одного раза в год.

¶Место в группе препаратов ЗГТ

Эстровела относится к комбинированным препаратам ЗГТ для приёма внутрь. Альтернативами являются:

Выбор формы и состава определяется наличием матки, переносимостью, сопутствующими заболеваниями и предпочтениями пациентки.

¶Регуляторный статус

Эстровела зарегистрирована как рецептурный лекарственный препарат. В разных странах выпускается под различными торговыми наименованиями и разными производителями. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача. Самостоятельное применение гормональных средств недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.

¶См. также

• Заместительная гормональная терапия
• Менопауза
• Эстрадиол
• Медроксипрогестерона ацетат
• Постменопаузальный остеопороз