Эспераль как лекарственный препарат¶

Эспераль — торговое наименование лекарственного препарата на основе дисульфирама, применяемого в наркологии для лечения алкогольной зависимости. Действующее вещество — дисульфирам (тетраэтилтиурамдисульфид) — блокирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к накоплению в организме промежуточного продукта распада этанола — ацетальдегида и вызывает тяжёлую токсическую реакцию при употреблении алкоголя. Препарат относится к группе средств, формирующих отрицательную условно-рефлекторную реакцию на спиртное, и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и стерильного имплантата для подшивания.

¶История

Дисульфирам был синтезирован в 1881 году и первоначально использовался в резиновой промышленности как ускоритель вулканизации. В 1937 году американские врачи Э. Уильямс и сотрудники обратили внимание на непереносимость алкоголя у рабочих, контактировавших с веществом. В 1948 году датские исследователи Йенс Хальд и Эрик Якобсен описали применение дисульфирама для лечения алкоголизма, а в 1949 году препарат был зарегистрирован под названием Antabuse. Торговое наименование «Эспераль» закрепилось за французской формой выпуска, выпускаемой компанией Sanofi, и в русскоязычной среде стало нарицательным обозначением дисульфирама в целом.

¶Механизм действия

Этанол в организме окисляется до ацетальдегида под действием алкогольдегидрогеназы, а затем ацетальдегид превращается в уксусную кислоту ферментом ацетальдегиддегидрогеназой. Дисульфирам необратимо ингибирует этот фермент. В результате даже небольшая доза алкоголя вызывает резкое повышение концентрации ацетальдегида в крови.

Развивается так называемая дисульфирам-алкогольная реакция:

• покраснение кожи лица и верхней половины тела;
• пульсирующая головная боль, головокружение;
• тошнота, рвота, чувство страха;
• тахикардия, падение артериального давления;
• затруднение дыхания, в тяжёлых случаях — коллапс и отёк лёгких.

Реакция наступает через 5–15 минут после приёма спиртного и может длиться от 30 минут до нескольких часов. Именно тяжёлое субъективное переживание формирует у пациента страх перед алкоголем.

¶Формы выпуска

Имплантация проводится только в медицинском учреждении после письменного согласия пациента и периода воздержания от алкоголя не менее 3–5 суток.

¶Применение

Эспераль применяется исключительно в составе комплексной терапии алкогольной зависимости. Изолированное назначение препарата без психотерапевтического сопровождения и реабилитационных программ малоэффективно, поскольку пациент может просто отказаться от приёма таблеток. Наиболее результативна схема, при которой приём контролируется медицинским персоналом или родственниками, а также имплантационные формы, не требующие ежедневного самоконтроля.

Перед началом лечения обязательны: осмотр нарколога, оценка функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, электрокардиография. Препарат не назначают при тяжёлых заболеваниях печени, декомпенсированной сердечной недостаточности, эпилепсии, беременности, психозах.

¶Ограничения и риски

Дисульфирам обладает гепатотоксичностью: описаны случаи лекарственного гепатита, вплоть до фульминантной печёночной недостаточности. Возможны периферическая невропатия, металлический привкус во рту, сонливость, снижение либидо, аллергические реакции.

Дисульфирам-алкогольная реакция может быть опасна для жизни, особенно при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии. Совместный приём с препаратами, содержащими спирт (настойки, сиропы, некоторые растворы для наружного применения), также способен спровоцировать реакцию.

¶Правовой статус

В России дисульфирам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту. Имплантация проводится в наркологических диспансерах и лицензированных клиниках. Принудительное лечение без согласия пациента законодательством не предусмотрено; исключение составляют отдельные случаи, установленные судом в рамках административного или уголовного производства, где может назначаться обязательное наблюдение у нарколога.

¶Альтернативы и место в терапии

Помимо дисульфирама, в наркологии применяются налтрексон (блокирует опиоидные рецепторы и снижает удовольствие от алкоголя), акампросат (стабилизирует нейромедиаторный баланс), а также психотерапевтические методики. Эспераль остаётся одним из наиболее «жёстких» методов, ориентированных на полный отказ от спиртного, и рассматривается как инструмент поддержания ремиссии у мотивированных пациентов, а не как самостоятельное средство излечения.