Эплеренон-СЗ — лекарственный препарат¶

Эплеренон-СЗ — российский лекарственный препарат на основе действующего вещества эплеренона, относящийся к группе калийсберегающих диуретиков и антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности и в терапии артериальной гипертензии. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии) и является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату «Инспра».

¶Действующее вещество

Эплеренон — синтетический стероидный антагонист альдостерона. Альдостерон представляет собой гормон коры надпочечников, который регулирует водно-солевой обмен, задерживая натрий и выводя калий. Избыточная активность альдостерона способствует задержке жидкости, повышению артериального давления и развитию фиброзных изменений в миокарде и сосудистой стенке.

Эплеренон избирательно блокирует минералокортикоидные рецепторы, препятствуя связыванию с ними альдостерона. Это приводит к усилению выведения натрия и воды с мочой и снижению потерь калия. По механизму действия эплеренон близок к спиронолактону, однако отличается большей селективностью: он значительно слабее связывается с андрогеновыми и прогестероновыми рецепторами, что снижает риск таких побочных эффектов, как гинекомастия, снижение либидо и нарушения менструального цикла.

Химическое название эплеренона — 9,11-эпокси-17-гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-7,21-дикарбоновая кислота, γ-лактон, метиловый эфир. Молекулярная масса составляет около 414,5 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь эплеренон достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 100 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы — около 50 %, преимущественно с альбумином.

Метаболизм эплеренона происходит в печени при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов, при хронической сердечной недостаточности может удлиняться. Выводится преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов; в неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эплеренона:

• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в составе комплексной терапии) — для снижения риска госпитализаций и смертности;
• артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами;
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности и сниженной фракцией выброса.

Назначение препарата производится только врачом; самолечение недопустимо.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к эплеренону или вспомогательным компонентам таблетки;
• гиперкалиемия (содержание калия в крови выше допустимых значений);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже определённого порога);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия без контроля врача;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете, нарушениях функции почек лёгкой и средней степени, а также при одновременном использовании ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: гиперкалиемия, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, диарея, нарушения функции печени, кожная сыпь, астения. В редких случаях возможны гинекомастия и нарушения со стороны крови.

Требуется регулярный лабораторный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови — обычно до начала лечения, через одну-две недели после начала приёма и далее периодически.

¶Формы выпуска и дозировки

Эплеренон-СЗ выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25 мг и 50 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Точная дозировка и схема приёма определяются лечащим врачом с учётом показаний, состояния пациента и результатов анализов.

¶Место на фармацевтическом рынке

Эплеренон-СЗ относится к сегменту воспроизведённых препаратов, появление которых расширяет доступность терапии антагонистами минералокортикоидных рецепторов. Оригинальный эплеренон был разработан компанией Pfizer и зарегистрирован под торговым названием «Инспра». После истечения срока патентной защиты в России и других странах появились дженерики, в том числе препарат «Северной звезды». Как и все лекарственные средства, обращающиеся на российском рынке, Эплеренон-СЗ подлежит государственной регистрации и контролю качества.

¶Особые указания

При применении эплеренона следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий: сильные ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию препарата в крови, а индукторы, напротив, снижают её. Одновременный приём с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками существенно увеличивает риск гиперкалиемии. Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется тщательный мониторинг.